Z-WEHD-FMK

• 常用名: Z-WEHD-FMK
• 英文名: Z-WEHD-FMK
• CAS号: 210345-00-9
• 分子量: 763.76900
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₇H₄₂FN₇O₁₀
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Z-WEHD-FMK用途

Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。

Z-WEHD-FMK名称

• 英文名: methyl (4S)-5-[[(2S)-1-[[(3S)-5-fluoro-1-methoxy-1,4-dioxopentan-3-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-2-(phenylmethoxycarbonylamino)propanoyl]amino]-5-oxopentanoate

Z-WEHD-FMK生物活性

• 描述: Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶
• 靶点:

  Caspase-1

• 体外研究: Z-WEHD-FMK(80μM；9小时)可导致沙眼衣原体诱导的golgin-84裂解几乎完全阻断,并增加细胞中GM130的表达[1]。Z-WEHD-FMK(暴露于鱼腥杆菌前30 min)能有效抑制鱼腥杆菌诱导的ZF4细胞的细胞毒性和高温形态。此外,它还抑制由胞质LPS传递引起的细胞毒性[2]。Z-WEHD-FMK(20μM；Cr3+、Ni2+和Co2+后18-24小时)显著诱导IL-1β释放量在200-400ppm的Cr3+下减少76-86%,在48ppm或更高的Ni2+下减少35-45%,最后caspase-1抑制剂诱导6ppm的Co2+下减少,降低到低于检测阈值的水平,骨髓源性巨噬细胞(BMDM)中Co2+浓度为12-24ppm时,减少了40%-48%[3]。Western Blot分析[1]细胞系：沙眼衣原体或模拟感染HeLa细胞浓度：80μM孵育时间：9小时结果：golgin-84和GM130表达增加。细胞活力测定[2]细胞系：无支原体ZF4细胞浓度：孵育时间：暴露于鱼腥草前30 min结果：抑制了ZF4细胞的细胞毒性和热休克形态。
• 参考文献:

  [1]. Kamada S, et al. Caspase-4 and caspase-5, members of the ICE/CED-3 family of cysteine proteases, are CrmA-inhibitable proteases.Cell Death Differ. 1997 Aug;4(6):473-8.

  [2]. Yang D, et al. Sensing of cytosolic LPS through caspy2 pyrin domain mediates noncanonical inflammasome activation in zebrafish.Nat Commun. 2018 Aug 3;9(1):3052.

  [3]. Ferko MA, et al. Effects of metal ions on caspase-1 activation and interleukin-1β release in murine bone marrow-derived macrophages.PLoS One. 2018 Aug 23;13(8):e0199936.

  [4]. Newman ZL, et al. CA-074Me protection against anthrax lethal toxin.Infect Immun. 2009 Oct;77(10):4327-36.

Z-WEHD-FMK物理化学性质

• 分子式: C₃₇H₄₂FN₇O₁₀
• 分子量: 763.76900
• 精确质量: 763.29800
• PSA: 253.73000
• LogP: 4.20580
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

Z-WEHD-FMK安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi

Z-WEHD-FMK英文别名

• Z-WE(OMe)HD(OMe)-FMK
• Z-Trp-Glu(OMe)-His-Asp(OMe)-FMK
• Z-Trp-Glu(OMe)-His-Asp(OMe)-Fluoromethylketone
• Z-WEHD-FMK