Tubulin polymerization-IN-13

• 常用名: Tubulin polymerization-IN-13
• 英文名: Tubulin polymerization-IN-13
• CAS号: 2426665-56-5
• 分子量: 371.38
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₂₁NO₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Tubulin polymerization-IN-13用途

Tubulin聚合-IN-13(化合物4f)是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50=0.37μM)。Tubulin聚合-IN-13具有抗肿瘤细胞增殖、诱导凋亡和潜在的抗血管活性[1]。

Tubulin polymerization-IN-13名称

• 英文名: Tubulin polymerization-IN-13

Tubulin polymerization-IN-13生物活性

• 描述: Tubulin聚合-IN-13(化合物4f)是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50=0.37μM)。Tubulin聚合-IN-13具有抗肿瘤细胞增殖、诱导凋亡和潜在的抗血管活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 靶点:

  IC50: 0.37 μM (tubulin polymerization)[1]

• 体外研究: Tubulin聚合-IN-13(0.005-2.8 nM)治疗抑制肿瘤细胞增殖[1]。Tubulin聚合-IN-13(8.7-10μM)对非肿瘤细胞无毒[1]。Tubulin聚合-IN-13(1-50 nM；24小时)处理诱导G2/M细胞周期停滞[1]。Tubulin聚合-IN-13(10 nM；24和48 h)处理诱导细胞凋亡[1]。微管蛋白聚合-IN-13(10-100nM；24小时)处理诱导微管网络的改变[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：HeLa、HT-29、Daoy、HL-60、SEM和Jurkat细胞浓度：0.005-2.8 nM培养时间：结果：HeLa.HT-29,Daoy,HL-60,SEM和Jurkat细胞的IC50s分别为2.8 nM、2.1 nM、0.005 nM、2.7 nM,0.31 nM和0.28 nM。细胞毒性试验[1]细胞系：外周血淋巴细胞(PBL)浓度：8.7-10μM培养时间：结果：静止淋巴细胞的GI50为8.7μM。细胞周期分析[1]细胞系：HeLa细胞浓度：1、5、10和50 nM孵育时间：24小时结果：在10 nM时诱导G2/M停滞,G2/M细胞增多,同时G1期细胞大量减少。细胞凋亡分析[1]细胞株：HeLa细胞浓度：10 nM培养时间：24和48小时结果：诱导caspase-9激活、PARP裂解、Bcl-2磷酸化和Mcl-1下调。免疫荧光[1]细胞系：HeLa细胞浓度：10、50和100 nM孵育时间：24小时结果：在10 nM时显示微管结构紊乱,在50和100 nM时更为明显。
• 体内研究: Tubulin聚合-IN-13(腹腔注射；15或5 mg/kg；每隔一天一次；4次)在原位小鼠肿瘤模型中以剂量依赖性方式减少肿瘤生长[1]。动物模型：7周龄C57BL/6雌性小鼠用E0771乳腺癌细胞原位注射于乳腺脂肪垫[1]剂量：15或5mg/kg给药：腹腔注射；15或5 mg/kg；每隔一天一次；4倍结果：15 mg/kg和5 mg/kg时肿瘤质量分别减少45.7%和16.9%。没有出现毒性迹象,动物体重也没有下降。
• 参考文献:

  [1]. Paola Oliva, et al. Design, synthesis, in vitro and in vivo biological evaluation of 2-amino-3-aroylbenzo[b]furan derivatives as highly potent tubulin polymerization inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Aug 15;200:112448.

Tubulin polymerization-IN-13物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₂₁NO₆
• 分子量: 371.38