2-[[3-乙基-5-(3-甲基-2(3H)-苯并噻唑基] -4-氧-2-噻唑啉亚基]甲基] -1-甲基-氯化吡啶鎓

• 常用名: 2-[[3-乙基-5-(3-甲基-2(3H)-苯并噻唑基] -4-氧-2-噻唑啉亚基]甲基] -1-甲基-氯化吡啶鎓
• 英文名: YM-01(YM-1)
• CAS号: 409086-68-6
• 分子量: 417.975
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₂₀ClN₃OS₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

YM-1是一种稳定且可溶的MKT-077(HY-15096)类似物和口服活性Hsp70抑制剂。YM-1诱导HeLa细胞的细胞死亡,并上调p53和p21蛋白的水平[1][2]。

名称

• 中文名: 2-[[3-乙基-5-(3-甲基-2(3H)-苯并噻唑基] -4-氧-2-噻唑啉亚基]甲基] -1-甲基-氯化吡啶鎓
• 英文名: PyridiniuM, 2-[[3-ethyl-5-(3-Methyl-2(3H)-benzothiazolylidene)-4-oxo-2-thiazolidinylidene]Methyl]-1-Methyl-, chloride (1:1)

生物活性

• 描述: YM-1是一种稳定且可溶的MKT-077(HY-15096)类似物和口服活性Hsp70抑制剂。YM-1诱导HeLa细胞的细胞死亡,并上调p53和p21蛋白的水平[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 一氧化氮合酶
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP
• 体外研究: YM-1型促进 N个成熟过程中依赖 第70页的步骤,阻断部分与 三磷酸腺苷的结合[1]。 YM-1(0-200μM)激活 第70页与未折叠底物的结合[1]。 YM-1(0.001-1000μM)将 第70页转化为紧密亲和构象,与 第70页结合的 国际50值为 8.2μM[1]YM-1(0,0.1,0.5和 1μM24小时) 促进 nNOS泛素化[1]。 YM-1(5和 10μM24和 48小时) 诱导 海拉细胞死亡和 hTERT-RPE1基因细胞生长停滞[2] YM-1(10μM；48小时) 上调 p53基因和 p21下调 狐狸M1和 生存素的蛋白水平[2]。 Western Blot分析[2]细胞系：HeLa和hTERT-RPE1细胞系浓度：10μM培养时间：48小时I结果：p53和p21水平升高,FoxM1和survivin水平降低。
• 体内研究: YM-1(1mM口服,持续 7.天) 通过激活 第70页挽救果蝇中的 聚Q毒性[1]。 动物模型：具有polyQ-AR诱导的二氢睾酮(DHT)表型的UAS-hAR52Q苍蝇[1]剂量：1mM给药：口服；结果：削弱了DHT依赖性眼变性表型,挽救了polyQ-AR对DHT依赖的蛹毒性。
• 参考文献:

  [1]. Wang AM, et al. Activation of Hsp70 reduces neurotoxicity by promoting polyglutamine protein degradation. Nat Chem Biol. 2013 Feb;9(2):112-8.

  [2]. Khondoker Md Zulfiker Rahman, et al. Effect of an Inhibitor of HSP70, YM-1, on Hikeshi Knockout Cells. Thermal Medicine. 2017, 33(4):129-134.

物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₂₀ClN₃OS₂
• 分子量: 417.975
• 精确质量: 417.073639
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C

安全信息

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

英文别名

• 2-{(Z)-[(5E)-3-Ethyl-5-(3-methyl-1,3-benzothiazol-2(3H)-ylidene)-4-oxo-1,3-thiazolidin-2-ylidene]methyl}-1-methylpyridinium chloride
• Pyridinium, 2-[(Z)-[(5E)-3-ethyl-5-(3-methyl-2(3H)-benzothiazolylidene)-4-oxo-2-thiazolidinylidene]methyl]-1-methyl-, chloride (1:1)
• YM-1