普罗帕酮

• 常用名: 普罗帕酮
• 英文名: Propafenone
• CAS号: 54063-53-5
• 分子量: 341.44400
• 密度: 1.096 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₂₇NO₃
• 熔点: 171 - 174ºC
• 闪点: 268ºC

普罗帕酮用途

普罗帕酮(SA-79)是一种钠通道阻滞剂,具有抗心律失常作用。普罗帕酮对β受体也有很高的亲和力(IC50=32 nM)[1]。普罗帕酮阻断瞬时外向电流(Ito)和持续延迟整流器K电流(Isus),IC50值为4.9 μm和8.6 μm,分别为[2]。普罗帕酮通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡抑制食管癌增殖[3]。

普罗帕酮名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 普罗帕酮
• 英文名: propafenone
• 中文别名: 1-[2-[2-羟基-3-(丙氨基)-丙氧基]苯基]-3-苯基-1-丙酮 | 丙苯酮

普罗帕酮生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: 普罗帕酮(SA-79)是一种钠通道阻滞剂,具有抗心律失常作用。普罗帕酮对β受体也有很高的亲和力(IC50=32 nM)[1]。普罗帕酮阻断瞬时外向电流(Ito)和持续延迟整流器K电流(Isus),IC50值为4.9 μm和8.6 μm,分别为[2]。普罗帕酮通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡抑制食管癌增殖[3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: 普罗帕酮(5-25μM)抑制食管鳞状细胞癌(ESCC)细胞增殖[3]。普罗帕酮通过降低线粒体膜电位和降低Bcl-xL和Bcl-2的表达导致线粒体功能障碍[3]。普罗帕酮(10和20μm)处理显著下调ESCC细胞中抗凋亡蛋白Bcl-xL和Bcl-2的表达水平。普罗帕酮还会降低p-ERK的表达[3]。细胞增殖试验[3]细胞系：人ESCC细胞系KYSE30、KYSE150和KYSE270的浓度：5、10、15、20和25μm培养时间：24、48和72小时结果：随着时间的推移,细胞增殖逐渐减少,并随着KYSE30、KYSE150和KYSE270细胞浓度的增加而有效抑制细胞增殖。Western Blot分析[3]细胞系：人ESCC细胞系KYSE30、KYSE150和KYSE270浓度：0、10和20μm培养时间：72小时结果：观察到Bcl-xL和Bcl-2表达水平显著下调。
• 体内研究: 普罗帕酮(20mg/kg；隔天腹腔注射)显著抑制肿瘤负担,降低69.2%[3]。普罗帕酮还显著抑制肿瘤细胞增殖(平均指数从DMSO治疗组的56.3±6.7%降至10 mg/kg普罗帕酮治疗组的20.7±5.1%,以及20 mg/kg普罗帕酮治疗组的11.3±4.0%)[3]。动物模型：携带KYSE270衍生异种移植物的雌性BALB/c裸鼠(6-8周)[3]剂量：10 mg/kg或20 mg/kg给药：腹腔注射结果：对异种移植物的生长产生显著抑制作用。
• 参考文献:

  [1]. J T Lee, et al. The role of genetically determined polymorphic drug metabolism in the beta-blockade produced by propafenone. N Engl J Med. 1990 Jun 21;322(25):1764-8.

  [2]. A Seki, et al. Effects of propafenone on K currents in human atrial myocytes. Br J Pharmacol. 1999 Mar;126(5):1153-62.

  [3]. Wei-Bin Zheng, et al. Propafenone suppresses esophageal cancer proliferation through inducing mitochondrial dysfunction. Am J Cancer Res. 2017 Nov 1;7(11):2245-2256.

普罗帕酮物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.096 g/cm3
• 熔点: 171 - 174ºC
• 分子式: C₂₁H₂₇NO₃
• 分子量: 341.44400
• 闪点: 268ºC
• 精确质量: 341.19900
• PSA: 58.56000
• LogP: 3.63230
• InChIKey: JWHAUXFOSRPERK-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCCNCC(O)COc1ccccc1C(=O)CCc1ccccc1
• 外观性状: 白色结晶粉末
• 折射率: 1.557
• 储存条件: 2-8°C

普罗帕酮毒性和生态

本表汇总该化学品毒理试验数据、急性慢性毒性以及环境生态危害相关参数。

普罗帕酮安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危害码 (欧洲): T
• 风险声明 (欧洲): R46
• 安全声明 (欧洲): 53-36/37/39-45
• WGK德国: 3
• RTECS号: UH2833000

普罗帕酮英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• EINECS 258-955-6
• WZ-884-643
• WZ-884-642
• 5-OH-Propafenone-D5
• Propafenone
• PROPAFENONE HCL USP
• MFCD00216020

普罗帕酮常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 普罗帕酮的英文名称是什么？

A: 普罗帕酮英文名称为propafenone。

Q: 普罗帕酮的安全信息是什么？

A: 普罗帕酮安全信息：53-36/37/39-45。

Q: 普罗帕酮有哪些中文别名？

A: 普罗帕酮中文别名有：1-[2-[2-羟基-3-(丙氨基)-丙氧基]苯基]-3-苯基-1-丙酮、 丙苯酮。

Q: 普罗帕酮的CAS号是多少？

A: 普罗帕酮CAS号为54063-53-5。

Q: 普罗帕酮的外观是什么？

A: 普罗帕酮外观为白色结晶粉末。

Q: 普罗帕酮有什么用途？

A: 普罗帕酮主要用途：普罗帕酮(SA-79)是一种钠通道阻滞剂,具有抗心律失常作用。普罗帕酮对β受体也有很高的亲和力(IC50=32 nM)[1]。普罗帕酮阻断瞬时外向电流(Ito)和持续延迟整流器K电流(Isus),IC50值为4.9 μm和8.6 μm,分别为[2]。普罗帕酮通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡抑制食管癌增殖[3]。

Q: 普罗帕酮的分子式是什么？

A: 普罗帕酮分子式为C21H27NO3。

Q: 普罗帕酮的熔点是多少？

A: 普罗帕酮熔点为171 - 174ºC。

Q: 普罗帕酮的极性表面积PSA是多少？

A: 普罗帕酮极性表面积PSA为58.56000。

Q: 普罗帕酮的InChIKey是什么？

A: 普罗帕酮InChIKey为JWHAUXFOSRPERK-UHFFFAOYSA-N。

普罗帕酮生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司