Furamidine dihydrochloride

• 常用名: Furamidine dihydrochloride
• 英文名: Furamidine dihydrochloride
• CAS号: 55368-40-6
• 分子量: 377.3
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₁₈Cl₂N₄O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Furamidine dihydrochloride用途

Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。

Furamidine dihydrochloride名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 呋喃二脒 二盐酸盐
• 英文名: Benzenecarboximidamide, 4,4'-(2,5-furandiyl)bis-, dihydrochloride

Furamidine dihydrochloride生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  IC50: 9.4 μM (Protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1)); 166 µM (PRMT5), 283 µM (PRMT6) and >400 µM (PRMT4)[1] Parasite[1] Tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP-1)[2]

• 体外研究: 呋喃脒(化合物1；20μM；72小时；白血病细胞系)抑制大多数白血病细胞系的细胞生长,但具有JAK2V617F突变的HEL细胞除外[1]。呋喃脒(化合物1；20μM；15小时；293T细胞)处理显著降低293T细胞甲基化GFP-ALY蛋白的表达水平[1]。呋喃脒在富氧位点选择性结合DNA小沟中的双链DNA[(A/T)4]。呋喃脒也可以插入双链DNA的GC碱基对之间。因此,呋喃脒可以干扰DNA处理酶,如TDP-1[2]。细胞活力测定[1]细胞系：Meg-01、K562、HL-60、NB4、MOLM13、HEL、CMK、CMY、CMS和CHRF细胞浓度：20μM孵育时间：72小时结果：除HEL细胞具有JAK2V617F突变外,大多数白血病细胞系的细胞生长受到抑制。westernblot分析[1]细胞株：293T细胞浓度：20μM孵育时间：15小时结果：甲基化GFP-ALY蛋白表达水平显著降低。
• 体内研究: 呋喃脒(1mg/kg；腹腔注射；每周3次,每4周重复一次；持续34周；雌性NZB/NZW小鼠)和伊立替康联合治疗可抑制蛋白尿,延长易患狼疮的NZB/NZW小鼠的生存期。联合治疗不会改变抗dsDNA抗体的水平[3]。动物模型：雌性NZB/NZW小鼠(6周龄)用伊立替康(1mg/kg)[3]剂量：1mg/kg给药：腹腔注射,每周3次,每4周重复一次；34周结果：狼疮易感NZB/NZW小鼠联合伊立替康可抑制蛋白尿,延长生存期。
• 参考文献:

  [1]. Yan L, et al. Diamidine compounds for selective inhibition of protein arginine methyltransferase 1. J Med Chem. 2014 Mar 27;57(6):2611-22.

  [2]. Antony S, et al. Novel high-throughput electrochemiluminescent assay for identification of human tyrosyl-DNA phosphodiesterase (Tdp1) inhibitors and characterization of furamidine (NSC 305831) as an inhibitor of Tdp1. Nucleic Acids Res. 2007;35(13):4474-84.

  [3]. Keil A, et al. The Topoisomerase I Inhibitor Irinotecan and the Tyrosyl-DNA Phosphodiesterase 1 Inhibitor Furamidine Synergistically Suppress Murine Lupus Nephritis. Arthritis Rheumatol. 2015 Jul;67(7):1858-67.

Furamidine dihydrochloride物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₈H₁₈Cl₂N₄O
• 分子量: 377.3
• 精确质量: 376.0857666
• PSA: 112.88000
• LogP: 5.58380
• InChIKey: VXNYQUQHOUERTR-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: C1=CC(=CC=C1C2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)C(=N)N)C(=N)N.Cl.Cl
• 储存条件: -20°C

Furamidine dihydrochloride英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Furamidine
• DB75
• FuraMidine Dihydrochloride

Furamidine dihydrochloride常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 呋喃二脒 二盐酸盐的InChIKey是什么？

A: 呋喃二脒 二盐酸盐InChIKey为VXNYQUQHOUERTR-UHFFFAOYSA-N。

Q: 呋喃二脒 二盐酸盐的SMILES表达式是什么？

A: 呋喃二脒 二盐酸盐SMILES表达式为C1=CC(=CC=C1C2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)C(=N)N)C(=N)N.Cl.Cl。

Q: 呋喃二脒 二盐酸盐有哪些英文别名？

A: 呋喃二脒 二盐酸盐英文别名有：Furamidine、 DB75、 FuraMidine Dihydrochloride。

Q: 呋喃二脒 二盐酸盐的储存条件是什么？

A: 呋喃二脒 二盐酸盐储存条件：-20°C。

Q: 呋喃二脒 二盐酸盐的极性表面积PSA是多少？

A: 呋喃二脒 二盐酸盐极性表面积PSA为112.88000。

Q: 呋喃二脒 二盐酸盐的分子量是多少？

A: 呋喃二脒 二盐酸盐分子量为377.3。

Q: 呋喃二脒 二盐酸盐的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 呋喃二脒 二盐酸盐LogP（油水分配系数）为5.58380。

Q: 呋喃二脒 二盐酸盐的英文名称是什么？

A: 呋喃二脒 二盐酸盐英文名称为Benzenecarboximidamide, 4,4'-(2,5-furandiyl)bis-, dihydrochloride。

Q: 呋喃二脒 二盐酸盐有什么用途？

A: 呋喃二脒 二盐酸盐主要用途：Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。

Q: 呋喃二脒 二盐酸盐的CAS号是多少？

A: 呋喃二脒 二盐酸盐CAS号为55368-40-6。

Furamidine dihydrochloride生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司