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Pitavastatin sodium

更新时间:2025-08-25 09:16:18

Pitavastatin sodium结构式
Pitavastatin sodium结构式
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常用名 Pitavastatin sodium 英文名 Pitavastatin sodium
CAS号 574705-92-3 分子量 443.44300
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C25H23FNNaO4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Pitavastatin sodium用途


匹塔伐他汀(NK-104)钠是一种有效的羟甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶抑制剂。匹塔伐他汀钠抑制HepG2细胞中乙酸的胆固醇合成,IC50为5.8nM。匹塔伐他汀钠是一种有效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体诱导剂。匹塔伐他汀钠还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝脏保护和肾脏保护作用[1][2][3][8]。

 Pitavastatin sodium名称

英文名 sodium (3R,5S,6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate
英文别名 更多

 Pitavastatin sodium生物活性

描述 匹塔伐他汀(NK-104)钠是一种有效的羟甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶抑制剂。匹塔伐他汀钠抑制HepG2细胞中乙酸的胆固醇合成,IC50为5.8nM。匹塔伐他汀钠是一种有效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体诱导剂。匹塔伐他汀钠还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝脏保护和肾脏保护作用[1][2][3][8]。
相关类别
靶点

HMG-CoA Reductase[1]

体外研究 匹塔伐他汀抑制一组卵巢癌细胞的生长,包括那些被认为最可能代表HGSOC的细胞,这些细胞以单层形式生长(IC50=0.4-5 μM)或球体(IC50 = 0.6-4 μM)[4]。匹他伐他汀(1μM;48小时)诱导凋亡,其证据是Ovcar-8细胞和Ovcar-3细胞中的执行者半胱氨酸蛋白酶-3、7以及半胱氨酸天冬酶-8和半胱氨酸天蛋白酶-9活性增加[4]。匹他伐他汀(1 μM,48 小时)引起Ovcar-8细胞中PARP裂解[4]。皮塔伐他汀(0.1和1μM;1小时,然后细胞与TNF-α孵育6小时)通过抑制TNF-β刺激的人隐静脉内皮细胞中的NF-κB途径增加ICAM-1 mRNA的表达[6]。Western印迹分析[4]细胞系:Ovcar-8细胞浓度:1 μM孵育时间:48小时结果:诱导PARP裂解。
体内研究 匹他伐他汀(59 mg/kg;p、 o。;每天两次,持续28天)导致显著的肿瘤消退[4]。匹他伐他汀(0.1 mg/kg;p.o;每日12周)通过在饮食诱导的严重高脂血症兔模型中上调eNOS和降低O2-来延缓动脉粥样硬化形成的进展,并改善NO生物利用度[7]。动物模型:4周龄雌性NCR-Nu/Nu雌性小鼠(携带Ovcar-4肿瘤)[4]剂量:59 mg/kg给药:p.o。;每天两次,持续28天结果:导致显著的肿瘤消退。动物模型:雌性新西兰大白兔(饮食诱导的严重高脂血症)[7]剂量:0.1mg/kg给药:p.o;结果:通过eNOS的上调和O2-的降低,延缓动脉粥样硬化形成的进程,提高NO的生物利用度。
参考文献

[1]. Morikawa S, et al. Relative induction of mRNA for HMG CoA reductase and LDL receptor by five different HMG-CoA reductase inhibitors in cultured human cells. J Atheroscler Thromb. 2000;7(3):138-44.

[2]. Katsuki S, et al. Nanoparticle-mediated delivery of pitavastatin inhibits atherosclerotic plaque destabilization/rupture in mice by regulating the recruitment of inflammatory monocytes. Circulation. 2014 Feb 25;129(8):896-906.

[3]. Tajiri K, et al. Pitavastatin regulates helper T-cell differentiation and ameliorates autoimmune myocarditis in mice. Cardiovasc Drugs Ther. 2013 Oct;27(5):413-24.

[4]. Hamano T, et al. Pitavastatin decreases tau levels via the inactivation of Rho/ROCK. Neurobiol Aging. 2012 Oct;33(10):2306-20.

[5]. de Wolf E, et al.Dietary geranylgeraniol can limit the activity of pitavastatin as a potential treatment for drug-resistant ovarian cancer.Sci Rep. 2017 Jul 14;7(1):5410.

[6]. Demir B, et al. The Effects of Pitavastatin on Nuclear Factor-Kappa B and ICAM-1 in Human Saphenous Vein Graft Endothelial Culture. Cardiovasc Ther. 2019 May 2;2019:2549432.

[7]. Hayashi T, et al. A new HMG-CoA reductase inhibitor, pitavastatin remarkably retards the progression of high cholesterol induced atherosclerosis in rabbits. Atherosclerosis. 2004 Oct;176(2):255-63.

[8]. Sahebkar A, et al. A comprehensive review on the lipid and pleiotropic effects of pitavastatin. Prog Lipid Res. 2021 Nov;84:101127.

 Pitavastatin sodium物理化学性质

分子式 C25H23FNNaO4
分子量 443.44300
精确质量 443.15100
PSA 93.48000
LogP 3.18340

 Pitavastatin sodium英文别名

pitavastatin sodium
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1-(4-methylphenyl)-2-(pyridin-4-ylmethyl)-4a,5,6,7,8,8a-hexahydro-1H-chromeno[2,3-c]pyrrole-3,9-dione
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N-(6,7-dimethoxy-4-oxo-2-sulfanylidene-4aH-quinazolin-3-yl)thiophene-2-carboxamide
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1-(3-fluorophenyl)-2-(6-propan-2-yl-1,3-benzothiazol-2-yl)-4a,5,6,7,8,8a-hexahydro-1H-chromeno[2,3-c]pyrrole-3,9-dione
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2-(6-methoxy-1,3-benzothiazol-2-yl)-7-methyl-1-phenyl-4a,5,6,7,8,8a-hexahydro-1H-chromeno[2,3-c]pyrrole-3,9-dione
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2-(6-ethoxy-1,3-benzothiazol-2-yl)-1-(3-prop-2-enoxyphenyl)-4a,5,6,7,8,8a-hexahydro-1H-chromeno[2,3-c]pyrrole-3,9-dione
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2-(4,6-dimethyl-1,3-benzothiazol-2-yl)-1-(2-fluorophenyl)-7-methyl-4a,5,6,7,8,8a-hexahydro-1H-chromeno[2,3-c]pyrrole-3,9-dione
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7-chloro-1-(3-ethoxy-4-hydroxyphenyl)-6-methyl-2-(pyridin-3-ylmethyl)-4a,5,6,7,8,8a-hexahydro-1H-chromeno[2,3-c]pyrrole-3,9-dione
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2-(6-methoxy-1,3-benzothiazol-2-yl)-1-(3-prop-2-enoxyphenyl)-4a,5,6,7,8,8a-hexahydro-1H-chromeno[2,3-c]pyrrole-3,9-dione
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2-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)-1-phenyl-4a,5,6,7,8,8a-hexahydro-1H-chromeno[2,3-c]pyrrole-3,9-dione
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