盐酸氯卡帕明水合物

更新时间:2024-01-12 19:03:41

盐酸氯卡帕明水合物结构式
盐酸氯卡帕明水合物结构式
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常用名 盐酸氯卡帕明水合物 英文名 Clocapramine hydrochloride hydrate (3-Chlorocarpipramine hydrochloride hydrate)
CAS号 60789-62-0 分子量 572.010
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C28H41Cl3N4O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 盐酸氯卡帕明水合物用途


Clocapramine hydrochloride hydrate 是多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体拮抗剂。

 盐酸氯卡帕明水合物作用


体内活性:Clocapramine在体内显示出最低的D2占有效力。 使用更特异性的配体,使用体内受体结合技术评估典型和非典型抗精神病药物与大鼠脑中纹状体多巴胺-D2和额叶5-羟色胺-5-HT2受体的结合特征。 Clocapramine产生占据5-HT2与D2受体的效力比,这两种受体落在这两组之间(D2的ED50为14.5 mg / kg,5-HT2为4.9 mg / kg)。

 盐酸氯卡帕明水合物名称

中文名 盐酸氯卡帕明水合物
英文名 Clocapramine hydrochloride hydrate
英文别名 更多

 盐酸氯卡帕明水合物生物活性

描述 Clocapramine hydrochloride hydrate 是多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体拮抗剂。
相关类别
靶点

D2 receptor, 5-HT2A receptor[1].

体内研究 Clocapramine在体内显示出最低的D2占有效力[1]。使用更具体的配体,使用体内受体结合技术评估典型和非典型抗精神病药物与大鼠脑中纹状体多巴胺-D2和额叶5-羟色胺-5-HT2受体的结合特征。 Clocapramine产生占据5-HT2与D2受体的效力比,这两种受体落在这两组之间(D2的ED50为14.5 mg/kg,5-HT2的ED50为4.9 mg/kg)[2]。
动物实验 大鼠[2]将雄性Wistar大鼠(210至240g)饲养在温度受控的室内,其具有12小时的黑暗/光照周期(8:30点亮)并且可以自由获取食物和水。对于竞争研究,在注射[3H] -YM-09151-前10分钟,用腹膜内注射不同剂量的抗精神病药物或相同体积(0.21-0.24mL)的相应载体(DMSO)预处理大鼠。 2或[3H] - 酮色林[2]。
参考文献

[1]. Schotte A, et al. In vitro receptor binding and in vivo receptor occupancy in rat and guinea pig brain: risperidone compared with antipsychotics hitherto used. Jpn J Pharmacol. 1995 Dec;69(4):399-412.

[2]. Sumiyoshi T, et al. Atypicality of several antipsychotics on the basis of in vivo dopamine-D2 and serotonin-5HT2 receptor occupancy. Neuropsychopharmacology. 1995 Feb;12(1):57-64.

 盐酸氯卡帕明水合物物理化学性质

分子式 C28H41Cl3N4O2
分子量 572.010
精确质量 570.229492

 盐酸氯卡帕明水合物英文别名

[1,4'-Bipiperidine]-4'-carboxamide, 1'-[3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepin-5-yl)propyl]-, hydrochloride, hydrate (1:2:1)
3-Chloro-5-(3-(4-piperidino-4- carbamoylpiperidino)propyl)-10,11-dihydro-5H- dibenz(b,f)azepine dihydrochloride monohydrate
CLOCAPRAMINE DIHYDROCHLORIDE MONOHYDRATE
1'-[3-(3-Chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)propyl]-1,4'-bipiperidine-4'-carboxamide dihydrochloride hydrate