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RGX-104游离酸

RGX-104游离酸用途

RGX-104 (free base) 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。

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RGX-104游离酸名称

[ CAS 号 ]:
610318-54-2

[ 中文名 ]:
RGX-104游离酸

[ 英文名 ]:
RGX-104 free Acid

RGX-104游离酸生物活性

[ 描述 ]:

RGX-104 (free base) 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> LXR

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

LXR[1]

[体内研究]

向患有可触知肿瘤的动物口服施用RGX-104显着抑制多种癌症类型的生长。在携带大肿瘤的动物中也观察到强烈的肿瘤生长抑制。在某些情况下,RGX-104治疗导致部分或完全肿瘤消退。此外,还发现RGX-104与抗PD-1的共同施用优于单独施用RGX-104或抗PD-1。重要的是,小鼠可以很好地耐受RGX-104与抗PD-1疗法的共同给药,没有明显的毒性迹象[1]。

[细胞实验]

将骨髓细胞与B16F10黑素瘤细胞和GM-CSF一起培养6天。在第3天，将RGX-104（2μM）加入培养物中。在第6天通过流式细胞术评估每50mL培养溶液中Gr-1high CD11b +细胞的平均数量[1]。

[动物实验]

将小鼠[1] B16F10癌细胞皮下注射到C57BL / 6小鼠中。在肿瘤生长至5-10mm 3体积后，给小鼠喂食对照食物，补充GW3965（100mg / kg）的食物，或补充有RGX-104（100mg / kg）的食物[1]。

[参考文献]

[1]. Tavazoie MF, et al. LXR/ApoE Activation Restricts Innate Immune Suppression in Cancer. Cell. 2018 Feb 8;172(4):825-840.e18.

[相关活性小分子]

N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-苯磺酰胺 | GW3965盐酸盐 | 2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 | SR9243 | 20(S)-原人参三醇 | 27-羟基胆固醇 | GSK2033 | AZ876 | SR9238 | 24羟基胆固醇 | BMS-779788 | XL041 | 竹柏内酯 B | RGX-104 | Rovazolac

RGX-104游离酸物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₄H₃₃ClF₃NO₃

[ 分子量 ]:
596.08

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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