放线菌酮

更新时间:2019-03-23 13:47:24

放线菌酮结构式
放线菌酮结构式
常用名 放线菌酮 英文名 Cycloheximide
CAS号 66-81-9 分子量 281.347
密度 1.1±0.1 g/cm3 沸点 491.8±10.0 °C at 760 mmHg
分子式 C15H23NO4 熔点 111-116 °C
MSDS 中文版 美版 闪点 251.2±19.0 °C
符号 GHS06 GHS08 GHS09
GHS06, GHS08, GHS09
信号词 Danger

 放线菌酮用途


Cycloheximide (Naramycin A) 是真核生物蛋白质合成的抑制剂,抑制体内蛋白质合成和RNA合成的 IC50 值分别为532.5 nM 和 2880 nM。

 放线菌酮作用


是一种在真核生物中对蛋白质生物合成过程有抑制效应的化合物,它是灰色链霉菌(Streptomyces griseus)的一种产物。它通过干扰蛋白质合成过程中的易位步骤而阻碍翻译过程。在生物药学研究中放线菌酮常被用来抑制生物体外真核细胞的蛋白质合成。这个方法非常有效、快速和廉价。而且通过将放线菌酮从试管中去除掉可以很快地取消它的作用。
由于放线菌酮拥有非常强烈的毒性,包括损害DNA、导致畸形胎儿和其它对繁殖过程的效应(包括出生障碍和对精子的毒性),它一般只被用在体外的研究应用中,它不适宜在人体内作为抗菌素使用。过去在农业中它被用来作为杀真菌剂,但是由于对它的危险性的认识不断提高这个用法已经很少了。
碱可以破坏放线菌酮,因此假如工作台面或者容器被放线菌酮污染后只要使用无害的碱溶液(比如肥皂)洗就可以了。 
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 放线菌酮名称

中文名 放线菌酮
英文名 cicloheximide
中文别名 环己酰亚胺 | 环己米特
英文别名 更多

 放线菌酮生物活性

描述 Cycloheximide (Naramycin A) 是真核生物蛋白质合成的抑制剂,抑制体内蛋白质合成和RNA合成的 IC50 值分别为532.5 nM 和 2880 nM。
相关类别
靶点

IC50: 532.5 nM (protein synthesis), 2.88 μM (RNA synthesis)[1]

体外研究 环己酰亚胺(CHX)是用于抑制蛋白质合成的最常用的实验室试剂。已显示环己酰亚胺阻断真核翻译的延伸期。环己酰亚胺结合核糖体并抑制eEF2介导的易位。令人惊讶的是,环己酰亚胺允许在停止任何进一步延伸之前进行一个完整的易位循环。推测环己酰亚胺环己酰亚胺需要E位点结合的脱酰基tRNA用于活性[1]。
体内研究 在用200μA休克训练之前,小鼠接受30,60或120mg / kg的环己酰亚胺注射。环己酰亚胺对记忆试验试验的潜伏期有显着影响(P <0.001)。在盐水对照组中,这种休克水平导致测试试验的潜伏期明显高于训练时的潜伏期。所测试的最低剂量的环己酰亚胺(30mg / kg)的注射导致试验试验的潜伏期显着高于盐水对照组中观察到的潜伏期。接受两种较高剂量的环己酰亚胺中的任一种的小鼠在试验试验中具有与盐水组相当的潜伏期,即,在这些条件下较高剂量既不增强也不损害记忆,导致倒U型剂量 - 反应曲线。用于环己酰亚胺增强记忆[2]。通过氯化三苯基氯化物(TTC)的梗塞面积的形态测量分析测量的梗塞体积分别在HI后0或6小时给予环己酰亚胺时显着降低92%和61%,但如果环己酰亚胺显示梗塞减少的显着趋势与HI对照组相比,在缺氧缺血(HI)后12小时施用,并且当施用延迟至HI后24小时时未观察到保护作用[3]。
细胞实验 为了测试细胞增殖,将每孔3000-5000个细胞(HeLa,HTB1和HEK 293T细胞; Jurkat,BT 474,HCC 1395,HCC 1937,HCC 2218和MDA MB231细胞; MCF 10A)接种在96孔板中并且允许坚持过夜。然后加入以指定浓度(0.1nM-1000μM)溶解在DMSO中的环己酰亚胺,将细胞再温育24小时。以每孔1μCi加入[3H] - 胸苷,并继续孵育另外7小时。用PBS洗涤细胞两次,然后用胰蛋白酶消化,然后用Tomtec收集器收集细胞并结合GF / C过滤垫。然后通过闪烁计数测量胸苷摄取[1]。
动物实验 小鼠[2]在该实验中使用雄性ICR小鼠(大约2个月大)。环己酰亚胺以0(盐水对照),30,60或120mg / kg的浓度IP施用。在训练前30分钟施用环己酰亚胺注射。 120mg / kg剂量通常用于研究小鼠的健忘症。注意,在大鼠(1-3mg / kg)中遗忘的环己酰亚胺剂量比在小鼠中低得多,这与大鼠和小鼠的LD50s的类似差异一致。注射后30-60分钟测量的环己酰亚胺剂量为120-150mg / kg导致脑蛋白质合成的约95%抑制; 30mg / kg的剂量产生约80%的脑蛋白质合成抑制。大鼠[3]在甲氧氟烷麻醉下,在7日龄Sprague Dawley大鼠幼仔中进行单侧颈动脉结扎。颈部在中线切开,右颈总动脉用4-0丝永久结扎。每只动物的手术总时间从未超过5分钟。手术后,将大鼠返回母亲进行恢复并喂食2小时。然后将幼崽置于100分钟的缺氧期(8%O2,92%N2)中,将它们置于部分浸没在温控水浴中的气密室中,以使室内的环境温度保持恒定36°。 C。在HI与环己酰亚胺治疗组中,大鼠幼仔在恢复0,6,12或24小时时以0.6mg / kg的剂量腹膜内注射环己酰亚胺,并向HI对照给予等体积的生理盐水。组。然后,将大鼠幼崽送回大坝直至牺牲;在HI后48和72小时分别在深度戊巴比妥麻醉(60mg / kg,腹膜内)下进行流式细胞术和氯化三苯基四氮唑(TTC)获得全脑组织。
参考文献

[1]. Schneider-Poetsch T, et al. Inhibition of eukaryotic translation elongation by cycloheximide and lactimidomycin. Nat Chem Biol. 2010 Mar;6(3):209-217.

[2]. Gold PE, et al. Cycloheximide impairs and enhances memory depending on dose and footshock intensity. Behav Brain Res. 2012 Aug 1;233(2):293-7.

[3]. Park W S, et al. Therapeutic window for cycloheximide treatment after hypoxic-ischemic brain injury in neonatal rats. J Korean Med Sci. 2006 Jun;21(3):490-4.

 放线菌酮物理化学性质

密度 1.1±0.1 g/cm3
沸点 491.8±10.0 °C at 760 mmHg
熔点 111-116 °C
分子式 C15H23NO4
分子量 281.347
闪点 251.2±19.0 °C
精确质量 281.162720
PSA 83.47000
LogP 0.56
外观性状 灰白色至淡黄褐色的粉末
蒸汽压 0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率 1.499
储存条件

密封干燥于0-4ºC保存。

稳定性

1.吸入、口服或与皮肤接触极毒,对机体有不可逆损伤的可能性,大量使用应穿适当的防护服,戴手套和防护镜。

水溶解性 2.1 g/100 mL (2 ºC)
分子结构

1、 摩尔折射率:72.66

2、 摩尔体积(cm3/mol):247.5

3、 等张比容(90.2K):622.4

4、 表面张力(dyne/cm):39.9

5、 极化率(10-24cm3):28.80

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:4

4.可旋转化学键数量:3

5.互变异构体数量:15

6.拓扑分子极性表面积83.5

7.重原子数量:20

8.表面电荷:0

9.复杂度:404

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:4

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

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1. 性状:无色片状结晶。

2. 密度(g/mL,25/4℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):115-116

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC, 5.2kPa):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(º ,C=2,水中):+6.8

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19.溶解性: 溶于氯仿、乙醇、乙醚、丙酮和甲醇。微溶于水。

 放线菌酮MSDS


模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: Cycloheximide
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 1)
皮肤刺激 (类别 2)
生殖细胞致突变性 (类别 2)
生殖毒性 (类别 1B)
急性水生毒性 (类别 2)
2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
象形图
警示词危险
危险申明
H300吞咽致命。
H315造成皮肤刺激。
H341怀疑会导致遗传性缺陷。
H360可能对生育能力或胎儿造成伤害。
H401对水生生物有毒。
警告申明
预防措施
P201在使用前获取特别指示。
P202在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P273避免释放到环境中。
P280戴防护手套。
事故响应
P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P302 + P352如果皮肤接触:用大量肥皂和水清洗。
P308 + P313如接触到或有疑虑:求医/ 就诊。
P321具体处置(见本标签上提供的急救指导)。
P330漱口。
P332 + P313如觉皮肤刺激:求医/就诊。
P362脱掉沾污的衣服,清洗后方可再用。
安全储存
P405存放处须加锁。
废弃处置
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
只限于专业使用者。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C15H23NO4
分子式
: 281.35 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
Cycloheximide
<=100%
化学文摘登记号(CAS66-81-9
No.)200-636-0
EC-编号613-140-00-8
索引编号

模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全,可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
一定要避免排放到周围环境中。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。避免曝露:使用前需要获得专门的指导。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用,或在不同于EN
374规定的条件下应用,请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具,请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型(US
)或P3型(EN
143)防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式,则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 浅褐色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
110 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
微溶
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 0.55
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
碱, 强氧化剂, 酸酐, 酰基氯
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 2 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
皮肤 - 兔子 - 皮肤刺激 - 24 h
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
长期或反复接触导致个别人过敏反应
生殖细胞致突变性
实验室测试表明由诱变效应
离体试验表明有致突变效应
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
婴儿可能出现先天性畸形和畸形的危险
假设的人类生殖毒物
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入吞咽可能致死。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: MA4375000

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
对水生生物有毒。

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Cycloheximide)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Cycloheximide)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Cycloheximide)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: I国际海运危规: I国际空运危规: I
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物(是/否): 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

 放线菌酮毒性和生态

 放线菌酮安全信息

符号 GHS06 GHS08 GHS09
GHS06, GHS08, GHS09
信号词 Danger
危害声明 H300-H341-H360D-H411
警示性声明 Missing Phrase - N15.00950417-P201-P280-P308 + P313
个人防护装备 Eyeshields;Faceshields;full-face respirator (US);Gloves;multi-purpose combination respirator cartridge (US);type ABEK (EN14387) respirator filter
危害码 (欧洲) T+:Verytoxic;N:Dangerous for the environment;
风险声明 (欧洲) R28;R51/53;R61;R68
安全声明 (欧洲) S53-S45-S61
危险品运输编码 UN 2811 6.1/PG 1
WGK德国 3
RTECS号 MA4375000
包装等级 II
危险类别 6.1(a)
海关编码 29419000

 放线菌酮海关

海关编码 29419000

 放线菌酮文献881

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 放线菌酮英文别名

4-[2-(3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl)-2-hydroxyethyl]glutarimide
4-{(2R)-2-[(1S,3S,5S)-3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl]-2-hydroxyethyl}piperidine-2,6-dione
Acti-Aid
Actidion
ACTIDIONE
NARAMYCIN A
Actidone
cyclohexamide
MFCD06202064
Hizarocin
cycloheximide
Kaken
4-[(2R)-2-[(1S,3S,5S)-3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl]-2-hydroxyethyl]-2,6-piperidinedione
EINECS 200-636-0
Cicloheximide
4-[(2R)-2-[(1S,3S,5S)-3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl]-2-hydroxyethyl]piperidine-2,6-dione
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