SKF 83959 hydrobromide

• 常用名: SKF 83959 hydrobromide
• 英文名: SKF 83959 hydrobromide
• CAS号: 67287-95-0
• 分子量: 398.72200
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₂₁BrClNO₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

SKF 83959 hydrobromide用途

SKF83959氢溴酸盐是一种有效的选择性多巴胺D1样受体部分激动剂。大鼠D1、D5、D2和D3受体的SKF83959氢溴酸钾Ki值分别为1.18、7.56、920和399 nM。SKF83959氢溴酸盐是西格玛(σ)-1受体的有效变构调节剂。氢溴酸SKF83959属于苯扎地平家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959氢溴酸盐可用于阿尔茨海默病和抑郁症的研究[1][2][3][4]。

SKF 83959 hydrobromide名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 6-Chloro-3-methyl-1-(3-methylphenyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benz azepine-7,8-diol hydrobromide (1:1)

SKF 83959 hydrobromide生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: SKF83959氢溴酸盐是一种有效的选择性多巴胺D1样受体部分激动剂。大鼠D1、D5、D2和D3受体的SKF83959氢溴酸钾Ki值分别为1.18、7.56、920和399 nM。SKF83959氢溴酸盐是西格玛(σ)-1受体的有效变构调节剂。氢溴酸SKF83959属于苯扎地平家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959氢溴酸盐可用于阿尔茨海默病和抑郁症的研究[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
• 靶点实验:

  D1 Receptor:1.18 nM (Ki)

  D5 Receptor:7.56 nM (Ki)

  D2 Receptor:920 nM (Ki)

  D3 Receptor:399 nM (Ki)

  sigma (σ)-1

• 体外研究: SKF83959氢溴酸盐(10~250μM)刺激膜中PIP2水解。SKF83959氢溴酸盐(0.1~10μM；PC12细胞)将对照组织中SKF81297的EC50值从0.5 nM改变为31.6 nM、251.2 nM和631.0 nM[2]。
• 体内研究: SKF83959氢溴酸钾(0.5和1 mg/kg；i、 p。；1小时)逆转被动回避任务和Y-迷宫测试中东莨菪碱引起的认知损害[1]。SKF83959氢溴酸钾(1 mg/kg；i、 p。；脑源性神经营养因子系统阻断可阻止诱导的记忆增强效应[1]。氢溴酸SKF83959具有抗健忘症活性,可恢复小鼠海马中东莨菪碱减少的BDNF信号通路[1]。动物模型：雄性ICR雄性小鼠(8周)[1]剂量：0.5和1mg/kg给药：腹腔注射。；1小时结果：在被动回避任务和Y-迷宫测试中逆转东莨菪碱诱导的认知损害。动物模型：雄性ICR雄性小鼠(8周)[1]剂量：1mg/kg给药：腹腔注射。；结果：脑源性神经营养因子(BDNF)系统阻断可抑制记忆增强效应。
• 参考文献:

  [1]. Sheng G, et al. SKF83959 Has Protective Effects in the Scopolamine Model of Dementia. Biol Pharm Bull. 2018;41(3):427-434.

  [2]. Jin LQ, et al. SKF83959 selectively regulates phosphatidylinositol-linked D1 dopamine receptors in rat brain. J Neurochem. 2003;85(2):378-386.

  [3]. Neumeyer JL, et al. Receptor affinities of dopamine D1 receptor-selective novel phenylbenzazepines. Eur J Pharmacol. 2003;474(2-3):137-140.

  [4]. Guo L, et al. SKF83959 is a potent allosteric modulator of sigma-1 receptor. Mol Pharmacol. 2013;83(3):577-586.

SKF 83959 hydrobromide物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₈H₂₁BrClNO₂
• 分子量: 398.72200
• 精确质量: 397.04400
• PSA: 43.70000
• LogP: 4.57540
• InChIKey: FHYWNBUFNGHNCP-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Br.Cc1cccc(C2CN(C)CCc3c2cc(O)c(O)c3Cl)c1

SKF 83959 hydrobromide安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• WGK德国: 3

SKF 83959 hydrobromide靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Luminescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：mu-type opioid receptor isoform MOR-1 [Homo sapiens] External Id：OPRM1-OPRD1_AG_LUMI_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Fluorescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：muscarinic acetylcholine receptor M1 [Homo sapiens] External Id：CHRM1_AG_FLUO8_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：Renal blood flow was measured in dogs; I=Inactive 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL666866

实验名称：Incucyte cell viability with HEK293T 来源：ChEMBL 靶标：HEK-293T External Id：CHEMBL5058565

实验名称：Dicer-mediated maturation of pre-microRNA 来源：Center for Chemical Genomics, University of Michigan 靶标：N/A External Id：TargetID_659_CEMA

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: P449-E759 来源：ChEMBL 靶标：Fibroblast growth factor receptor 3 External Id：CHEMBL5065335

实验名称：Fluorescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify pos... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：muscarinic acetylcholine receptor M1 [Homo sapiens] External Id：CHRM1_PAM_FLUO8_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：Fluorescence polarization-based biochemical high throughput primary assay to identify... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：RecName: Full=Sialate O-acetylesterase; AltName: Full=H-Lse; AltName: Full=Sialic acid-specific 9-O-acetylesterase; Flags: Precursor [Homo sapiens] External Id：SIAE_INH_FP_1536_1X%INH PRUN

实验名称：Renal vascular resistance was calculated as the ratio of the mean arterial blood pres... 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL666878

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SKF 83959 hydrobromide英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 6-chloro-9H-purine-2-sulfonyl fluoride
• 2-fluorosulfonyl-6-chloropurine
• 6-chloranyl-7H-purine-2-sulfonyl fluoride
• 6-Chlor-purin-2-sulfonylfluorid
• 6-Chloro-1H-Purine-2-sulfonyl fluoride

SKF 83959 hydrobromide常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: SKF 83959 hydrobromide的CAS号是多少？

A: SKF 83959 hydrobromideCAS号为67287-95-0。

Q: SKF 83959 hydrobromide的极性表面积PSA是多少？

A: SKF 83959 hydrobromide极性表面积PSA为43.70000。

Q: SKF 83959 hydrobromide的InChIKey是什么？

A: SKF 83959 hydrobromideInChIKey为FHYWNBUFNGHNCP-UHFFFAOYSA-N。

Q: SKF 83959 hydrobromide有什么用途？

A: SKF 83959 hydrobromide主要用途：SKF83959氢溴酸盐是一种有效的选择性多巴胺D1样受体部分激动剂。大鼠D1、D5、D2和D3受体的SKF83959氢溴酸钾Ki值分别为1.18、7.56、920和399 nM。SKF83959氢溴酸盐是西格玛(σ)-1受体的有效变构调节剂。氢溴酸SKF83959属于苯扎地平家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959氢溴酸盐可用于阿尔茨海默病和抑郁症的研究[1][2][3][4]。

Q: SKF 83959 hydrobromide的分子量是多少？

A: SKF 83959 hydrobromide分子量为398.72200。

Q: SKF 83959 hydrobromide的英文名称是什么？

A: SKF 83959 hydrobromide英文名称为6-Chloro-3-methyl-1-(3-methylphenyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benz azepine-7,8-diol hydrobromide (1:1)。

Q: 67287-95-0的中文名称是什么？

A: 67287-95-0的中文名称为SKF 83959 hydrobromide。

Q: SKF 83959 hydrobromide的LogP（油水分配系数）是多少？

A: SKF 83959 hydrobromideLogP（油水分配系数）为4.57540。

Q: SKF 83959 hydrobromide的SMILES表达式是什么？

A: SKF 83959 hydrobromideSMILES表达式为Br.Cc1cccc(C2CN(C)CCc3c2cc(O)c(O)c3Cl)c1。

Q: SKF 83959 hydrobromide有哪些英文别名？

A: SKF 83959 hydrobromide英文别名有：6-chloro-9H-purine-2-sulfonyl fluoride、 2-fluorosulfonyl-6-chloropurine、 6-chloranyl-7H-purine-2-sulfonyl fluoride、 6-Chlor-purin-2-sulfonylfluorid、 6-Chloro-1H-Purine-2-sulfonyl fluoride。

SKF 83959 hydrobromide生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司