SKF 83959 hydrobromide

SKF 83959 hydrobromide用途

SKF83959氢溴酸盐是一种有效的选择性多巴胺D1样受体部分激动剂。大鼠D1、D5、D2和D3受体的SKF83959氢溴酸钾Ki值分别为1.18、7.56、920和399 nM。SKF83959氢溴酸盐是西格玛(σ)-1受体的有效变构调节剂。氢溴酸SKF83959属于苯扎地平家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959氢溴酸盐可用于阿尔茨海默病和抑郁症的研究[1][2][3][4]。

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SKF 83959 hydrobromide名称

[ CAS 号 ]:
67287-95-0

[ 英文名 ]:
SKF 83959 hydrobromide

[英文别名 ]:

6-chloro-9H-purine-2-sulfonyl fluoride
2-fluorosulfonyl-6-chloropurine
6-chloranyl-7H-purine-2-sulfonyl fluoride
6-Chlor-purin-2-sulfonylfluorid
6-Chloro-1H-Purine-2-sulfonyl fluoride

SKF 83959 hydrobromide生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor

[ 靶点 ]

D1 Receptor:1.18 nM (Ki)

D5 Receptor:7.56 nM (Ki)

D2 Receptor:920 nM (Ki)

D3 Receptor:399 nM (Ki)

sigma (σ)-1

[体外研究]

SKF83959氢溴酸盐(10~250μM)刺激膜中PIP2水解。SKF83959氢溴酸盐(0.1~10μM；PC12细胞)将对照组织中SKF81297的EC50值从0.5 nM改变为31.6 nM、251.2 nM和631.0 nM[2]。

[体内研究]

SKF83959氢溴酸钾(0.5和1 mg/kg；i、 p。；1小时)逆转被动回避任务和Y-迷宫测试中东莨菪碱引起的认知损害[1]。SKF83959氢溴酸钾(1 mg/kg；i、 p。；脑源性神经营养因子系统阻断可阻止诱导的记忆增强效应[1]。氢溴酸SKF83959具有抗健忘症活性,可恢复小鼠海马中东莨菪碱减少的BDNF信号通路[1]。动物模型：雄性ICR雄性小鼠(8周)[1]剂量：0.5和1mg/kg给药：腹腔注射。；1小时结果：在被动回避任务和Y-迷宫测试中逆转东莨菪碱诱导的认知损害。动物模型：雄性ICR雄性小鼠(8周)[1]剂量：1mg/kg给药：腹腔注射。；结果：脑源性神经营养因子(BDNF)系统阻断可抑制记忆增强效应。

[参考文献]

[1]. Sheng G, et al. SKF83959 Has Protective Effects in the Scopolamine Model of Dementia. Biol Pharm Bull. 2018;41(3):427-434.

[2]. Jin LQ, et al. SKF83959 selectively regulates phosphatidylinositol-linked D1 dopamine receptors in rat brain. J Neurochem. 2003;85(2):378-386.

[3]. Neumeyer JL, et al. Receptor affinities of dopamine D1 receptor-selective novel phenylbenzazepines. Eur J Pharmacol. 2003;474(2-3):137-140.

[4]. Guo L, et al. SKF83959 is a potent allosteric modulator of sigma-1 receptor. Mol Pharmacol. 2013;83(3):577-586.