葡萄糖酸奎尼丁

更新时间:2024-01-02 10:16:03

葡萄糖酸奎尼丁结构式
葡萄糖酸奎尼丁结构式
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常用名 葡萄糖酸奎尼丁 英文名 quinidine gluconate
CAS号 7054-25-3 分子量 520.57200
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C26H36N2O9 熔点 175-176ºC
MSDS 中文版 美版 闪点 N/A
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 葡萄糖酸奎尼丁用途


奎宁是一种抗心律失常剂。奎宁是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。奎宁也是一种钾通道阻滞剂,IC50为19.9μM。奎宁可用于疟疾研究[1][2][3]。

 葡萄糖酸奎尼丁名称

中文名 葡萄糖酸奎尼丁
英文名 quinidine D-gluconate
英文别名 更多

 葡萄糖酸奎尼丁生物活性

描述 奎宁是一种抗心律失常剂。奎宁是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。奎宁也是一种钾通道阻滞剂,IC50为19.9μM。奎宁可用于疟疾研究[1][2][3]。
相关类别
体外研究 奎尼丁是一种影响心肌离子电流的抗心律失常药物,也被证明是多种细胞类型中几类钾通道的有效阻断剂[1]。奎尼丁浴应用导致Ik峰值幅度的剂量依赖性降低。在0 mV时阻断Ik的Kd估计为41μM[1]。奎尼丁引起Ik衰减速率的剂量依赖性增加,这种效应通过膜去极化而增强。奎尼丁还会引起稳态失活曲线的5 mV超极化偏移,并增加失活恢复的半衰期。奎尼丁不影响在-30 mV时测得的失活开始[1]。
体内研究 硫酸奎尼丁被迅速吸收,口服后60-90分钟达到峰值血浆浓度。其他盐(葡萄糖酸盐、聚半乳糖醛酸盐)吸收较慢,峰值浓度较低[2]。奎尼丁约70-90%与血浆蛋白质结合。它经历肝脏氧化代谢以形成N-氧化物、3-羟基形式、O-脱甲基形式和2’-奎尼酮[2]。奎尼丁抑制大鼠体内苯丙胺的代谢。奎尼丁预处理导致对羟基苯丙胺在24小时和48小时的排泄量分别显著减少至溶媒对照水平的7.2%和24.1%,同时苯丙胺的排泄量在24小时到48小时之间显著增加至对照水平的542%[3]。
参考文献

[1]. Kehl SJ, et al. Quinidine-induced inhibition of the fast transient outward K+ current in rat melanotrophs. Br J Pharmacol. 1991 Jul;103(3):1807-13.

[2]. Roden DM, et al. Class I antiarrhythmic agents: quinidine, procainamide and N-acetylprocainamide, disopyramide.

[3]. Moody DE, et al. Quinidine inhibits in vivo metabolism of amphetamine in rats: impact upon correlation between GC/MS and immunoassay findings in rat urine. J Anal Toxicol. 1990 Sep-Oct;14(5):311-7.

 葡萄糖酸奎尼丁物理化学性质

熔点 175-176ºC
分子式 C26H36N2O9
分子量 520.57200
精确质量 520.24200
PSA 184.04000

 葡萄糖酸奎尼丁毒性和生态

 葡萄糖酸奎尼丁安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302 + H312 + H332
警示性声明 P261-P280-P301 + P312 + P330
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xn,Xi
风险声明 (欧洲) 20/21/22-36/37/38
安全声明 (欧洲) 36-26
危险品运输编码 UN 1544
RTECS号 LZ5250000
包装等级 III
危险类别 6.1(b)

 葡萄糖酸奎尼丁文献25

更多文献
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Semin. Arthritis Rheum. 24(5) , 315-22, (1995)

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 葡萄糖酸奎尼丁英文别名

quinidine gluconate