疟涤平

更新时间：2025-08-21 15:46:46

疟涤平结构式	常用名	疟涤平	英文名	Quinacrine Dihydrochloride Dihydrate
	CAS号	83-89-6	分子量	399.96
	密度	1.156 g/cm3	沸点	557.1ºC at 760 mmHg
	分子式	C₂₃H₃₀ClN₃O	熔点	247-250ºC
	MSDS	N/A	闪点	290.7ºC

疟涤平用途

喹吖啶(Acriquine)是一种抗疟疾和抗癌药物。奎纳克林还抑制人醛氧化酶(IC50:3.3μM)。奎纳克林对核酸具有亲和力,并在固定细胞中染色DNA和RNA(Ex/Em:436/525nm)[1][2][3][4][7]。

中文名	米帕林
英文名	quinacrine
中文别名	奎纳克林二盐酸盐二水合物 \| 疟涤平
英文别名	更多

描述	喹吖啶(Acriquine)是一种抗疟疾和抗癌药物。奎纳克林还抑制人醛氧化酶(IC50:3.3μM)。奎纳克林对核酸具有亲和力,并在固定细胞中染色DNA和RNA(Ex/Em:436/525nm)[1][2][3][4][7]。
相关类别	信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道研究领域 >> 癌症研究领域 >> 感染研究领域 >> 神经疾病
体外研究	奎纳克林抑制人和兔醛氧化酶,IC50分别为 3.3微米和 10微米[2]奎纳克林阻断电压依赖性钠通道 (IC50:3.3μM)[3]奎纳克林(100μM)也是一种平面图2抑制剂[4] 奎纳克林(0-20μM,24小时)抑制 SGC-7901型细胞的生长,并诱导细胞凋亡[7] 细胞活力测定奎纳克林抑制人和兔醛氧化酶,IC50分别为 3.3微米和 10微米[2]细胞系：SGC-7901细胞浓度：0、5、10、15、20μM培养时间：24小时结果：抑制细胞生长,IC50值为16.18μM。
体内研究	奎纳克林(3-30mg/kg每日一次,连续三天) 对甘油诱导的大鼠急性肾损伤具有保护作用[5] 奎纳克林(2.5-10mg/kg每天一次,连续八周) 对环孢菌素引起的大鼠肾毒性具有保护作用[6] 动物模型：急性肾损伤大鼠模型[5]剂量：3-30mg/kg给药：腹腔注射结果：减弱的甘油诱导肾脏结构和功能变化。
参考文献	[1]. Vogtherr M, et al. Antimalarial drug quinacrine binds to C-terminal helix of cellular prion protein. J Med Chem. 2003 Aug 14;46(17):3563-4. [2]. Pryde DC, et al. Aldehyde oxidase: an enzyme of emerging importance in drug discovery. J Med Chem. 2010 Dec 23;53(24):8441-60. [3]. McNeal ET, et al. [3H]Batrachotoxinin A 20 alpha-benzoate binding to voltage-sensitive sodium channels: a rapid and quantitative assay for local anesthetic activity in a variety of drugs. J Med Chem. 1985 Mar;28(3):381-8. [4]. Caro AA,et al. Role of phospholipase A2 activation and calcium in CYP2E1-dependent toxicity in HepG2 cells. J Biol Chem. 2003 Sep 5;278(36):33866-77. [5]. Al Asmari AK, et al. Protective effect of quinacrine against glycerol-induced acute kidney injury in rats. BMC Nephrol. 2017 Jan 28;18(1):41. [6]. al Khader A, et al. Quinacrine attenuates cyclosporine-induced nephrotoxicity in rats. Transplantation. 1996 Aug 27;62(4):427-35. [7]. Wu X, et al. Quinacrine Inhibits Cell Growth and Induces Apoptosis in Human Gastric Cancer Cell Line SGC-7901. Curr Ther Res Clin Exp. 2012 Feb;73(1-2):52-64.

密度	1.156 g/cm3
沸点	557.1ºC at 760 mmHg
熔点	247-250ºC
分子式	C₂₃H₃₀ClN₃O
分子量	399.96
闪点	290.7ºC
精确质量	399.20800
PSA	37.39000
LogP	6.04540
InChIKey	GPKJTRJOBQGKQK-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CCN(CC)CCCC(C)Nc1c2ccc(Cl)cc2nc2ccc(OC)cc12
储存条件	通风低温干燥

疟涤平毒性英文版

危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression
来源：NCGC
External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Inhibition of rabbit aldehyde oxidase
来源：ChEMBL
靶标：Aldehyde oxidase 1
External Id：CHEMBL1640081

实验名称：NOVARTIS: Antimalarial liver stage activity measured as reduction in Plasmodium yoeli...
来源：ChEMBL
靶标：Plasmodium yoelii
External Id：CHEMBL1789906

实验名称：NOVARTIS: Antimalarial liver stage activity measured as a greater than 50% reduction ...
来源：ChEMBL
靶标：Plasmodium yoelii
External Id：CHEMBL1789905

实验名称：Antioxidant activity assessed as trolox equivalent of ABTS radical scavenging activit...
来源：ChEMBL
靶标：NON-PROTEIN TARGET
External Id：CHEMBL3242317

实验名称：Increase the activity of the Burkholderia fixLJ 2-component system
来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School
靶标：Burkholderia multivorans
External Id：HMS1625

实验名称：Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as cell viability after 48 hrs by ala...
来源：ChEMBL
靶标：NON-PROTEIN TARGET
External Id：CHEMBL3878513

实验名称：Binding affinity to Ebola virus glycoprotein assessed as dissociation constant incuba...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4622624

实验名称：Inhibition of mouse Ido2 transfected in HEK293T cells using L-tryptophan as substrate...
来源：ChEMBL
靶标：Indoleamine 2,3-dioxygenase 2
External Id：CHEMBL2210856

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of NSP2Pro chikungunya virus (CHIKV)
来源：NCGC
External Id：APP-Toga-CHIKV-nsp2-p

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