磷酸利美尼定

• 常用名: 磷酸利美尼定
• 英文名: Rilmenidine phosphate
• CAS号: 85409-38-7
• 分子量: 278.242
• 密度: N/A
• 沸点: 609.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₀H₁₉N₂O₅P
• 熔点: N/A
• 闪点: 322.1ºC

磷酸利美尼定用途

Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

磷酸利美尼定名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 磷酸利美尼定
• 英文名: N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine,phosphoric acid
• 中文别名: 2-((二环丙基甲基)氨基)-2-唑啉磷酸盐

磷酸利美尼定生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 咪唑啉受体
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 咪唑啉受体
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 体外研究: 磷酸利美尼定(25-100μM；24小时)抑制K562细胞增殖[2],其降压效果可与利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂和血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂媲美[3]。细胞增殖试验[2]细胞株：K562细胞浓度：25、50、100μM孵育时间：24小时结果：剂量依赖性抑制K562集落形成。
• 体内研究: 磷酸瑞尔美宁治疗的N171-82Q小鼠(一周4次)在12至22周龄期间表现出显著改善的前肢握力和所有肢体的握力[4]。磷酸瑞尔美宁降低突变型亨廷顿蛋白水平[4]。
• 参考文献:

  [1]. Reid JL. Rilmenidine: a clinical overview. Am J Hypertens. 2000;13(6 Pt 2):106S-111S.

  [2]. Srdic-Rajic T, et al. Rilmenidine suppresses proliferation and promotes apoptosis via the mitochondrial pathway in human leukemic K562 cells. Eur J Pharm Sci. 2016;81:172-180.

  [3]. Reid JL. Rilmenidine: a clinical overview. Am J Hypertens. 2000;13(6 Pt 2):106S-111S.

  [4]. Rose C, et al. Rilmenidine attenuates toxicity of polyglutamine expansions in a mouse model of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2010;19(11):2144-2153.

磷酸利美尼定物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 沸点: 609.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₀H₁₉N₂O₅P
• 分子量: 278.242
• 闪点: 322.1ºC
• 精确质量: 278.103149
• PSA: 121.19000
• LogP: 0.04870
• InChIKey: ZJCOWRFWZOAVFY-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: C1COC(NC(C2CC2)C2CC2)=N1.O=P(O)(O)O
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃
• 水溶解性: Freely soluble in water, slightly soluble in alcohol, practically insoluble in methylene chloride.

磷酸利美尼定毒性和生态

本表汇总该化学品毒理试验数据、急性慢性毒性以及环境生态危害相关参数。

磷酸利美尼定安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 海关编码: 2934999090

磷酸利美尼定海关

本表展示该化学品海关编码、关税、监管条件等进出口海关参考数据。

• 海关编码: 2934999090
• 中文概述: 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

磷酸利美尼定英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 2-Oxazolamine, N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-, phosphate (1:1)
• N-(Dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine phosphate (1:1)
• Rilmenidine phosphate
• 2-Oxazolamine, 4,5-dihydro-N-(dicyclopropylmethyl)-, phosphate (1:1)
• S 3341-3 {Phosphate}
• Rilmenidine dihydrogen phosphate
• S 3341-3
• EINECS 287-106-2
• 4,5-Dihydro-N-(dicyclopropylmethyl)-2-oxazolamine phosphate (1:1)
• Hyperium

磷酸利美尼定常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 磷酸利美尼定的水溶性如何？

A: 磷酸利美尼定水溶性：Freely soluble in water, slightly soluble in alcohol, practically insoluble in methylene chloride.

Q: 磷酸利美尼定的外观是什么？

A: 磷酸利美尼定外观为粉末。

Q: 磷酸利美尼定的分子量是多少？

A: 磷酸利美尼定分子量为278.242。

Q: 磷酸利美尼定的英文名称是什么？

A: 磷酸利美尼定英文名称为N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine,phosphoric acid。

Q: 磷酸利美尼定的沸点是多少？

A: 磷酸利美尼定沸点为609.1ºC at 760 mmHg。

Q: 磷酸利美尼定的SMILES表达式是什么？

A: 磷酸利美尼定SMILES表达式为C1COC(NC(C2CC2)C2CC2)=N1.O=P(O)(O)O。

Q: 磷酸利美尼定的分子式是什么？

A: 磷酸利美尼定分子式为C10H19N2O5P。

Q: 磷酸利美尼定的极性表面积PSA是多少？

A: 磷酸利美尼定极性表面积PSA为121.19000。

Q: 磷酸利美尼定的储存条件是什么？

A: 磷酸利美尼定储存条件：-20℃。

Q: 磷酸利美尼定的CAS号是多少？

A: 磷酸利美尼定CAS号为85409-38-7。

磷酸利美尼定生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司