85409-38-7

• 常用中文名：磷酸利美尼定
• 常用英文名：Rilmenidine phosphate
• CAS号：85409-38-7
• 分子式：C₁₀H₁₉N₂O₅P
• 分子量：278.242
• 相关类别： 分析化学 标准品 药典标准品和杂志标准品
• 发布时间：2018-08-24 19:57:50
• 更新时间：2024-01-02 09:23:33
• Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

名称

• 中文名: 磷酸利美尼定
• 英文名: N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine,phosphoric acid
• 中文别名: 2-((二环丙基甲基)氨基)-2-唑啉磷酸盐
• 英文别名: 2-Oxazolamine, N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-, phosphate (1:1); N-(Dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine phosphate (1:1); Rilmenidine phosphate; 2-Oxazolamine, 4,5-dihydro-N-(dicyclopropylmethyl)-, phosphate (1:1); S 3341-3 {Phosphate}; Rilmenidine dihydrogen phosphate; S 3341-3; EINECS 287-106-2; 4,5-Dihydro-N-(dicyclopropylmethyl)-2-oxazolamine phosphate (1:1); Hyperium

物化性质

• 沸点: 609.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₀H₁₉N₂O₅P
• 分子量: 278.242
• 闪点: 322.1ºC
• 精确质量: 278.103149
• PSA: 121.19000
• LogP: 0.04870
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃
• 水溶解性: Freely soluble in water, slightly soluble in alcohol, practically insoluble in methylene chloride.

生物活性

• 描述: Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 咪唑啉受体
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 咪唑啉受体
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 体外研究: 磷酸利美尼定(25-100μM；24小时)抑制K562细胞增殖[2],其降压效果可与利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂和血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂媲美[3]。细胞增殖试验[2]细胞株：K562细胞浓度：25、50、100μM孵育时间：24小时结果：剂量依赖性抑制K562集落形成。
• 体内研究: 磷酸瑞尔美宁治疗的N171-82Q小鼠(一周4次)在12至22周龄期间表现出显著改善的前肢握力和所有肢体的握力[4]。磷酸瑞尔美宁降低突变型亨廷顿蛋白水平[4]。
• 参考文献:

  [1]. Reid JL. Rilmenidine: a clinical overview. Am J Hypertens. 2000;13(6 Pt 2):106S-111S.

  [2]. Srdic-Rajic T, et al. Rilmenidine suppresses proliferation and promotes apoptosis via the mitochondrial pathway in human leukemic K562 cells. Eur J Pharm Sci. 2016;81:172-180.

  [3]. Reid JL. Rilmenidine: a clinical overview. Am J Hypertens. 2000;13(6 Pt 2):106S-111S.

  [4]. Rose C, et al. Rilmenidine attenuates toxicity of polyglutamine expansions in a mouse model of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2010;19(11):2144-2153.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : RP6744000 CAS REGISTRY NUMBER : 85409-38-7 LAST UPDATED : 199512 DATA ITEMS CITED : 2 MOLECULAR FORMULA : C10-H16-N2-O.H3-O4-P MOLECULAR WEIGHT : 278.28 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 295 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : CDREEA Cardiovascular Drug Reviews. (Raven Press, 1185 Avenue of the Americas, New York, NY 10036) V.6- 1988- Volume(issue)/page/year: 8,56,1990 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 375 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : CDREEA Cardiovascular Drug Reviews. (Raven Press, 1185 Avenue of the Americas, New York, NY 10036) V.6- 1988- Volume(issue)/page/year: 8,56,1990

安全

• 海关编码: 2934999090

海关

海关编码	2934999090
中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%