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85409-38-7生产厂家

85409-38-7价格

85409-38-7

85409-38-7结构式
85409-38-7结构式
  • 常用中文名:磷酸利美尼定
  • 常用英文名:Rilmenidine phosphate
  • CAS号:85409-38-7
  • 分子式:C10H19N2O5P
  • 分子量:278.242
  • 相关类别: 分析化学 标准品 药典标准品和杂志标准品
  • 发布时间:2018-08-24 19:57:50
  • 更新时间:2024-01-02 09:23:33
  • Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

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中文名 磷酸利美尼定
英文名 N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine,phosphoric acid
中文别名 2-((二环丙基甲基)氨基)-2-唑啉磷酸盐
英文别名 2-Oxazolamine, N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-, phosphate (1:1)
N-(Dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine phosphate (1:1)
Rilmenidine phosphate
2-Oxazolamine, 4,5-dihydro-N-(dicyclopropylmethyl)-, phosphate (1:1)
S 3341-3 {Phosphate}
Rilmenidine dihydrogen phosphate
S 3341-3
EINECS 287-106-2
4,5-Dihydro-N-(dicyclopropylmethyl)-2-oxazolamine phosphate (1:1)
Hyperium
描述 Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
相关类别
体外研究 磷酸利美尼定(25-100μM;24小时)抑制K562细胞增殖[2],其降压效果可与利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂和血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂媲美[3]。细胞增殖试验[2]细胞株:K562细胞浓度:25、50、100μM孵育时间:24小时结果:剂量依赖性抑制K562集落形成。
体内研究 磷酸瑞尔美宁治疗的N171-82Q小鼠(一周4次)在12至22周龄期间表现出显著改善的前肢握力和所有肢体的握力[4]。磷酸瑞尔美宁降低突变型亨廷顿蛋白水平[4]。
参考文献

[1]. Reid JL. Rilmenidine: a clinical overview. Am J Hypertens. 2000;13(6 Pt 2):106S-111S.

[2]. Srdic-Rajic T, et al. Rilmenidine suppresses proliferation and promotes apoptosis via the mitochondrial pathway in human leukemic K562 cells. Eur J Pharm Sci. 2016;81:172-180.

[3]. Reid JL. Rilmenidine: a clinical overview. Am J Hypertens. 2000;13(6 Pt 2):106S-111S.

[4]. Rose C, et al. Rilmenidine attenuates toxicity of polyglutamine expansions in a mouse model of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2010;19(11):2144-2153.

沸点 609.1ºC at 760 mmHg
分子式 C10H19N2O5P
分子量 278.242
闪点 322.1ºC
精确质量 278.103149
PSA 121.19000
LogP 0.04870
外观性状 粉末
储存条件 -20℃
水溶解性 Freely soluble in water, slightly soluble in alcohol, practically insoluble in methylene chloride.

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
RP6744000
CAS REGISTRY NUMBER :
85409-38-7
LAST UPDATED :
199512
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
C10-H16-N2-O.H3-O4-P
MOLECULAR WEIGHT :
278.28

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
295 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
CDREEA Cardiovascular Drug Reviews. (Raven Press, 1185 Avenue of the Americas, New York, NY 10036) V.6- 1988- Volume(issue)/page/year: 8,56,1990
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
375 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
CDREEA Cardiovascular Drug Reviews. (Raven Press, 1185 Avenue of the Americas, New York, NY 10036) V.6- 1988- Volume(issue)/page/year: 8,56,1990

海关编码 2934999090
海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%