乐伐替尼甲磺酸盐

更新时间:2024-01-02 14:46:47

乐伐替尼甲磺酸盐结构式
乐伐替尼甲磺酸盐结构式
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常用名 乐伐替尼甲磺酸盐 英文名 Lenvatinib Mesylate
CAS号 857890-39-2 分子量 522.959
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C22H23ClN4O7S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 乐伐替尼甲磺酸盐用途


Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。

 乐伐替尼甲磺酸盐名称

中文名 乐伐替尼甲磺酸盐
英文名 lenvatinib mesylate
中文别名 甲磺酸乐伐替尼 | 乐伐替尼 | 乐伐替尼 甲磺酸盐 | 甲磺酸仑伐替尼
英文别名 更多

 乐伐替尼甲磺酸盐生物活性

描述 Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
相关类别
靶点

VEGFR1:22 nM (IC50)

VEGFR2:4 nM (IC50)

VEGFR3:5.2 nM (IC50)

FGFR1:46 nM (IC50)

FGFR2

FGFR3

FGFR4

PDGFRα:51 nM (IC50)

PDGFRβ:39 nM (IC50)

c-Kit:100 nM (IC50)

RET

体外研究 甲磺酸乐伐替尼(E7080甲磺酸酯)对VEGFR2(KDR),VEGFR3(Flt-4)和VEGFR1/Flt-1的IC50分别为4,5.2,22nM。Lenvatinib分别以51,39,46,100nM的IC50抑制PDGFRα,PDGFRβ,FGFR1和KIT[3]。
体内研究 甲磺酸Lenvatinib(E7080甲磺酸)(100mg/kg,p.o.)给药,贝伐单抗在m.f.p.显着抑制局部肿瘤生长,并且在治疗结束时,甲磺酸Lenvatinib也显着抑制局部淋巴结和远端肺的转移[3]。甲磺酸Lenvatinib(E7080甲磺酸盐)以剂量依赖性方式抑制30和100 mg/kg(BID,QDx21)下H146肿瘤的生长,并在H146异种移植模型中以100 mg/kg引起肿瘤消退。用抗CD31抗体进行IHC分析表明,与抗VEGF抗体和伊马替尼治疗相比,100 mg/kg的lenvatinib降低了微血管密度[4]。
参考文献

[1]. Kudo M, et al. Lenvatinib versus sorafenib in first-line treatment of patients with unresectable hepatocellularcarcinoma: a randomised phase 3 non-inferiority trial. Lancet. 2018 Mar 24;391(10126):1163-1173.

[2]. Suyama K, et al. Lenvatinib: A Promising Molecular Targeted Agent for Multiple Cancers. Cancer Control. 2018 Jan-Dec;25(1):1073274818789361.

[3]. 3.Matsui J, et al. Multi-kinase inhibitor E7080 suppresses lymph node and lung metastases of human mammary breast tumor MDA-MB-231 via inhibition of vascular endothelial growth factor-receptor (VEGF-R) 2 and VEGF-R3 kinase. Clin Cancer Res. 2008, 14(17),545.

[4]. Matsui J, et al. E7080, a novel inhibitor that targets multiple kinases, has potent antitumor activities against stem cell factor producing human small cell lung cancer H146, based on angiogenesis inhibition. Int J Cancer. 2008, 122(3), 664-671.

 乐伐替尼甲磺酸盐物理化学性质

分子式 C22H23ClN4O7S
分子量 522.959
精确质量 522.097595
PSA 182.80000
LogP 5.81830
储存条件 室温,干燥

 乐伐替尼甲磺酸盐合成线路

~%

乐伐替尼甲磺酸盐结构式

乐伐替尼甲磺酸盐

857890-39-2

文献:Eisai Co., Ltd. Patent: EP1698623 A1, 2006 ; Location in patent: Page/Page column 17 ;

 乐伐替尼甲磺酸盐英文别名

4-(3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy)-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide mesylate
Lenvatinib mesilate
lenvatinib mesylate
Lenvatinib mesylate [USAN]
4-{3-Chloro-4-[(cyclopropylcarbamoyl)amino]phenoxy}-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide methanesulfonate (1:1)
4-(3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy)-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide methanesulfonate
4-[3-chloro-4-(cyclopropylcarbamoylamino)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide,methanesulfonic acid
6-Quinolinecarboxamide, 4-[3-chloro-4-[[(cyclopropylamino)carbonyl]amino]phenoxy]-7-methoxy-, methanesulfonate (1:1)
Lenvatinib mesilate (JAN)
lenvatinib methanesulfonate
UNII-3J78384F61
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