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N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺

用途

TAK-715是p38 MAPK选择性抑制剂,IC50为7.1 nM,对p38γ/δ,JNK1,ERK1,IKKβ,MEKK1和TAK1无抑制性。

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名称

[ CAS 号 ]:
303162-79-0

[ 中文名 ]:
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
TAK-715

[中文别名 ]:

洛那法尼

[英文别名 ]:

Kinome_2655
cc-467
UNII-WE92U03C5Z
TAK 715
TAK-715

生物活性

[ 描述 ]:

TAK-715是p38 MAPK选择性抑制剂,IC50为7.1 nM,对p38γ/δ,JNK1,ERK1,IKKβ,MEKK1和TAK1无抑制性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK

研究领域 >> 炎症/免疫

[参考文献]

[1]. Miwatashi S, et al. Novel inhibitor of p38 MAP kinase as an anti-TNF-alpha drug: discovery of N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]-2-pyridyl]benzamide (TAK-715) as a potent and orally active anti-rheumatoid arthritis agent. J Med Chem, 2005, 48(19), 5966-5979.

[2]. Verkaar F, et al. Inhibition of Wnt/β-catenin signaling by p38 MAP kinase inhibitors is explained by cross-reactivity with casein kinase Iδ/?. Chem Biol, 2011, 18(4), 485-494.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
495.3±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₁N₃OS

[ 分子量 ]:
399.508

[ 闪点 ]:
253.3±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
399.140533

[ PSA ]:
86.61000

[ LogP ]:
4.38

[ 外观性状 ]:
faint yellow to dark yellow

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.656

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: >15mg/mL

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22-36

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺

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生物活性

物理化学性质

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合成路线

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