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阿替美唑

阿替美唑用途

Atipamezole是合成的α2-肾上腺素受体拮抗剂, K_i值为1.6 nM。

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阿替美唑名称

[ CAS 号 ]:
104054-27-5

[ 中文名 ]:
阿替美唑

[ 英文名 ]:
Atipamezole

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Atipamezolum [Latin]
MPV-1248
1H-Imidazole,4-(2-ethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)
Atipamezol [Spanish]
4-(2-Ethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-1H-imidazole
Antisedan
UNII-03N9U5JAF6
Atipamezole

阿替美唑生物活性

[ 描述 ]:

Atipamezole是合成的α2-肾上腺素受体拮抗剂, Ki值为1.6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 1.6 nM[1]

[体外研究]

阿替美唑对α2-肾上腺素能受体的亲和力及其α2/α1选择性比率远高于育亨宾。 Atipamezole对α2-肾上腺素能受体的亚型没有选择性。它对5-HT1,5-HT2和I2结合位点具有可忽略的亲和力[1]。

[体内研究]

Atipamezole在啮齿动物中耐受良好。在麻醉的正常血压大鼠中,阿替美唑(0.01-1 mg/kg,iv)的心血管作用相当适中。兽医通常使用Atipamezole来唤醒动物免于镇静或麻醉。 Atipamezole增加大鼠和猴子的性活动。在持续伤害感受的动物中,阿替美唑通过阻断疼痛的去甲肾上腺素反馈抑制来增加疼痛相关反应。低剂量的Atipamezole对实验动物的警觉性,选择性注意力,计划,学习和回忆有益,但不一定对短期工作记忆[1]。

[参考文献]

[1]. Pertovaara A, et al.Pharmacological properties, central nervous system effects, and potential therapeutic applicationsof atipamezole, a selective alpha2-adrenoceptor antagonist. CNS Drug Rev. 2005 Autumn;11(3):273-88.

[相关活性小分子]

阿替美唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
367.1±11.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₆N₂

[ 分子量 ]:
212.290

[ 闪点 ]:
178.0±5.7 °C

[ 精确质量 ]:
212.131348

[ PSA ]:
28.68000

[ LogP ]:
3.75

[ 外观性状 ]:
灰白色至淡黄色晶体粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.595

[ 储存条件 ]:
room temp

阿替美唑安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

阿替美唑文献

Dexmedetomidine increases tau phosphorylation under normothermic conditions in vivo and in vitro.

Neurobiol. Aging 36 , 2414-28, (2015)

There is developing interest in the potential association between anesthesia and the onset and progression of Alzheimer's disease. Several anesthetics have, thus, been demonstrated to induce tau hyper...

Formulation, stability and pharmacokinetics of sugar-based salmon calcitonin-loaded nanoporous/nanoparticulate microparticles (NPMPs) for inhalation.

Int. J. Pharm. 483(1-2) , 6-18, (2015)

A challenge exists to produce dry powder inhaler (DPI) formulations with appropriate formulation stability, biological activity and suitable physicochemical and aerosolisation characteristics that pro...

Enhanced efficacy of the CDNF/MANF family by combined intranigral overexpression in the 6-OHDA rat model of Parkinson's disease.

Mol. Ther. 23(2) , 244-54, (2015)

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