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琥珀酸美托洛尔

琥珀酸美托洛尔用途

Metoprolol Succinate (Toprol XL)是β1受体选择性阻断剂。
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琥珀酸美托洛尔作用

美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的，由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片，使该剂型有相对更高的β1受体选择性。美托洛尔无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。在应激状态下，肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂，该特性使之能与β2受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。与非选择性β受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至正常水平的速度较快。对于高血压患者，琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时以上。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中/重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。美托洛尔不会引起电解质紊乱。对慢性心力衰竭的作用：在一项涉及3991例心功能NYHAⅡ-Ⅳ级、射血分数下降（≤0.40）的心力衰竭患者的研究（称为MERIT-HF）中，琥珀酸美托洛尔能增加存活率，减少入院治疗次数。长期接受治疗的患者的总体症状改善（纽约心脏病协会分级和总体治疗评估分值）。另外，琥珀酸美托洛尔能增加射血分数，减少左心室收缩末期和舒张末期的容量。对快速型心律失常的患者，本品可阻断交感神经活性增加的作用，使心率减慢。这主要通过降低起搏细胞的自律性，及延长室上性传导的时间。在心肌梗死后患者中，美托洛尔可减少再次心肌梗死的危险，减少心源性死亡特别是心肌梗死后猝死的危险。  
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琥珀酸美托洛尔名称

[ CAS 号 ]:
98418-47-4

[ 中文名 ]:
琥珀酸美托洛尔

[ 英文名 ]:
Metroprolol succinate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

琥珀酸美托洛尔生物活性

[ 描述 ]:

Metoprolol Succinate (Toprol XL)是β1受体选择性阻断剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 心血管疾病

[参考文献]

[1]. Benfield P, et al. Metoprolol. An updated review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy, in hypertension, ischaemic heart disease and related cardiovascular disorders. Drugs. 1986 May;31(5):376-429.


[相关活性小分子]

盐酸异丙肾上腺素 | ICI 118,551盐酸盐 | 盐酸去氧肾上腺素 | 盐酸育亨宾 | 肾上腺素 | 盐酸伊伐布雷定 | 盐酸哌唑嗪 | 盐酸克仑特罗 | 甲磺酸酚妥拉明 | 盐酸胍法辛 | 匹莫齐特 | 盐酸索他洛尔 | 卡维地洛 | 阿替洛尔 | 盐酸甲苯噻嗪

琥珀酸美托洛尔物理化学性质

[ 沸点 ]:
398.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C34H56N2O10

[ 分子量 ]:
652.816

[ 闪点 ]:
194.9ºC

[ 精确质量 ]:
652.393494

[ PSA ]:
176.04000

[ LogP ]:
3.94400

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

[ 水溶解性 ]:
Freely soluble in water, soluble in methanol, slightly soluble in ethanol (96 per cent), very slightly soluble in ethyl acetate.

琥珀酸美托洛尔安全信息

[ 符号 ]:

GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H370

[ 警示性声明 ]:
P260

[ 海关编码 ]:
2922199090

琥珀酸美托洛尔海关

[ 海关编码 ]: 2922509090

[ 中文概述 ]:
2922509090. 其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件：AB. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装

[ 监管条件 ]: A.入境货物通关单 B.出境货物通关单

[ 检验检疫 ]: R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验

[ Summary ]:
2922509090. other amino-alcohol-phenols, amino-acid-phenols and other amino-compounds with oxygen function. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

琥珀酸美托洛尔文献

Prilling as manufacturing technique for multiparticulate lipid/PEG fixed-dose combinations.

Eur. J. Pharm. Biopharm. 88(2) , 472-82, (2014)

This study focused on the evaluation of prilling as a technique for the manufacturing of multiparticulate dosage forms. Prills, providing controlled and immediate drug release, were processed and fina...


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