PKC-IN-1

PKC-IN-1 是一种有效的,ATP-竞争性的,可逆的 PKC 抑制剂,对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθ,PKCγ,PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314,808 nM。

研究领域 >> 炎症/免疫

Human PKCα:2.3 nM (IC50)

Human PKCβII:7.6 nM (IC50)

Human PKCβI:8.1 nM (IC50)

Human PKCθ:25.6 nM (IC50)

Human PKCγ:57.5 nM (IC50)

Human PKC mu:314 nM (IC50)

Human PKCε:808 nM (IC50)

Human PKCβ:5.3 nM (Ki)

Human PKCα:10.4 nM (Ki)

PKC-IN-1(化合物A)是一种有效的ATP竞争性和可逆的常规PKC酶,人PKCβ和PKCα的Kis为5.3和10.4 nM,IC50为2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314, PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθ,PKCγ,PKC mu和PKCε分别为808 nM [1]。

PKC-IN-1(化合物A; 15和30mg/kg,po,bid(每天两次))剂量依赖性地显着降低Lewis大鼠自身免疫性脑炎(EAE)模型中的最大EAE严重性和终末严重性[1] 。

在Lewis大鼠的实验性自身免疫性脑炎（EAE）模型中测试大鼠[1] PKC-IN-1。在Lewis大鼠中通过MBP69-88 / CFA免疫和百日咳毒素注射诱导EAE。制备PKC-IN-1作为口服混悬液并口服给药，每天两次（BID），三剂，7.5和15和30mg / kg，总日剂量为15,30和60mg / kg。将效力与接受每天一次以0.5mg / kg剂量给药的阳性对照FTY720的动物进行比较。治疗开始于第8天，当时48％的大鼠有EAE征象[1]。

[1]. Michael Niesman, et al. Treatment of autoimmune disease. WO2015179847A1.

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13 | 星孢菌素 | 米哚妥林 | Go 6983 | Bisindolylmaleimide I | Sotrastaurin | Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate) | 氯化白屈菜红碱 | 恩扎妥林 | 鲁伯斯塔盐酸盐 | β 淀粉样蛋白片段1-40 | 3-[[4-[2-[(3-氯苯基)氨基]-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氨基]-1-丙醇 | LXS196 | (-)-吲哚美坦V | 1-(5-异喹啉基磺酰)哌嗪二盐酸盐