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12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13用途

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是常用的 PKC 活化剂。

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12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13名称

[ CAS 号 ]:
16561-29-8

[ 中文名 ]:
佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯

[ 英文名 ]:
12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate

[中文别名 ]:

12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇

[英文别名 ]:

4β-Phorbol 12-myristate 13-acetate
TPA
PMA
12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetate
tetradecanoylphorbol acetate
MFCD00036736
phorbol 13-acetate 12-myristate
12-O-Tetradecanoylphorbol 13-acetate
Phorbol 12-myristate 13-acetate

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13生物活性

[ 描述 ]:

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是常用的 PKC 活化剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

研究领域 >> 炎症/免疫

天然产物 >> 其他

[ 靶点 ]

PKC:11.7 nM (EC50)

[体外研究]

为了检查PKC在p38MAPK磷酸化中的作用,用PKC活化剂PMA(100nM)刺激细胞,其模拟PKC的天然活化剂DAG与PKC的C1区的结合。在与αT3-1细胞中GnRH观察到的类似的两种细胞类型中观察到PMA的p38MAPK磷酸化,即缓慢的持续激活(分别在30分钟时为3.2倍和3.6倍)。由GnRH和PMA激活的PKC在p38MAPK磷酸化中起不同作用的矛盾发现可以通过PKC的差异定位来解释。 αT3-1细胞中p38MAPK磷酸化的基础,GnRH-和PMA-刺激是通过电压门控Ca2 +通道和Ca2 +动员的Ca2 +流入介导的,而在分化的LβT2促性腺细胞中,它仅通过Ca2 +动员介导[2]。

[体内研究]

PMA是PKC激动剂,其逆转由5-羟基癸酸(5-HD)诱导的损伤。因此,mitoKATP的激活通过PKC途径保护SOD和MDA中的线粒体功能[3]。

[细胞实验]

αT3-1和LβT-2细胞在补充有10％胎牛血清（FCS）和L-谷氨酰胺2mM，青霉素和链霉素（100单位/ mL）的DMEM中在37℃加湿培养箱中培养5％CO2培养。 C。在同一培养基中血清饥饿为0.1％FCS，持续16小时。然后如所示，将GnRH和PMA添加一段时间。通常，αT3-1细胞通过ExGen 500或jetPRIME瞬时转染，而LβT2细胞仅通过jetPRIME转染试剂转染。对于显性阴性（DN）PKC的实验，用1.5μgp38α-GFP和3μg对照载体，pCDNA3或3μgDN-PKC构建体转染αT3-1细胞（在6cm平板中）。对于LβT2细胞，用4μgp38α-GFP以及9μg对照载体，pCDNA3或9μgDN-PKC构建体进行转染（在10cm平板中）。转染后约30小时，将细胞血清饥饿（0.1％FCS）16小时，然后用GnRH或PMA刺激，用冰冷的PBS洗涤两次，用裂解缓冲液处理，然后进行一次冻融循环。收获细胞;离心（15,000×g，15分钟，4℃）后，取上清液进行免疫沉淀实验[2]。

[动物实验]

大鼠[3]所有实验均用雄性Wistar大鼠（体重250-280g）进行。将125只Wistar大鼠随机分成7组。（1）假手术组（n = 21）给予侧脑室注射0.9％生理盐水; （2）IR组大鼠（n = 21）在大脑中动脉闭塞（MCAO）前30 min给予侧脑室注射0.9％生理盐水; （3）在MCAO前30分钟，给予Carbenoxolone（CBX）组（n = 21）大鼠侧脑室注射CBX（5μg/ mL×10μL）; （4）在MCAO之前30分钟，给二氮嗪（DZX）组（n = 21）的大鼠腹侧注射DZX（2mM×30μL）; （5）对5-HD组（n = 21）的大鼠进行5-HD（100mM×10μL）的侧脑室注射，10分钟后，在MCAO前15分钟注射DZX; （6）给DZX + Ro组大鼠（n = 15）注射DZX侧脑室，10分钟后，在MCAO前15分钟注射Ro-31-8425（400μg/ kg）; （7）注射5-HD和DZX后，给5-HD + PMA组（n = 15）的大鼠腹膜内注射PMA（200μg/ kg）。

[参考文献]

[1]. Xu F, et al. Protein kinase C-mediated Ca2+ entry in HEK 293 cells transiently expressing human TRPV4. Br J Pharmacol. 2003 Sep;140(2):413-21.

[2]. Mugami S, et al. Differential roles of PKC isoforms (PKCs) and Ca2+ in GnRH and phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) stimulation of p38MAPK phosphorylation in immortalized gonadotrope cells. Mol Cell Endocrinol. 2017 Jan 5;439:141-154.

[3]. Hou S, et al. Mechanism of Mitochondrial Connexin43's Protection of the Neurovascular Unit under Acute Cerebral Ischemia-Reperfusion Injury. Int J Mol Sci. 2016 May 5;17(5). pii: E679.

[4]. Zhang T, et al. MPTP-Induced Dopamine Depletion in Basolateral Amygdala via Decrease of D2R Activation Suppresses GABAA Receptors Expression and LTD Induction Leading to Anxiety-Like Behaviors. Front Mol Neurosci. 2017 Aug 7;10:247.

[相关活性小分子]

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
698.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₆H₅₆O₈

[ 分子量 ]:
616.825

[ 闪点 ]:
208.1±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
616.397522

[ PSA ]:
130.36000

[ LogP ]:
7.71

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±5.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.553

[ 储存条件 ]:
库房通风低温干燥,与食品分开储运

[ 水溶解性 ]:
DMSO: DMSO solutions can be stored dark at −20?#x00b0;C for at least six months.soluble

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13安全信息

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S36/37

[ 危险品运输编码 ]:
2928

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
QH4377000

[ 包装等级 ]:
II

[ 危险类别 ]:
6.1(a)

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13合成路线

详细合成路线

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13上下游产品

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13上游产品

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13下游产品

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13文献

Small-molecule inhibitors of ERK-mediated immediate early gene expression and proliferation of melanoma cells expressing mutated BRaf.

Biochem. J. 467(3) , 425-38, (2015)

Constitutive activation of the extracellular-signal-regulated kinases 1 and 2 (ERK1/2) are central to regulating the proliferation and survival of many cancer cells. The current inhibitors of ERK1/2 t...

A survey of the interactome of Kaposi's sarcoma-associated herpesvirus ORF45 revealed its binding to viral ORF33 and cellular USP7, resulting in stabilization of ORF33 that is required for production of progeny viruses.

J. Virol. 89(9) , 4918-31, (2015)

The ORF45 protein of Kaposi's sarcoma-associated herpesvirus (KSHV) is a gammaherpesvirus-specific immediate-early tegument protein. Our previous studies have revealed its crucial roles in both early ...

DOCK2 and DOCK5 act additively in neutrophils to regulate chemotaxis, superoxide production, and extracellular trap formation.

J. Immunol. 193(11) , 5660-7, (2014)

Neutrophils are highly motile leukocytes that play important roles in the innate immune response to invading pathogens. Neutrophils rapidly migrate to the site of infections and kill pathogens by prod...

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