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氯化白屈菜红碱

氯化白屈菜红碱用途

Chelerythrine Chloride 是一种有效,可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂,能够抑制 PKC 活性,IC50 值为 660 nM。

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氯化白屈菜红碱名称

[ CAS 号 ]:
3895-92-9

[ 中文名 ]:
白屈菜赤碱

[ 英文名 ]:
Chelerythrine chloride

[中文别名 ]:

盐酸白屈菜红碱

[英文别名 ]:

MFCD00060717
Chelerythrine chloride
EINECS 223-444-9

氯化白屈菜红碱生物活性

[ 描述 ]:

Chelerythrine Chloride 是一种有效,可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂,能够抑制 PKC 活性,IC50 值为 660 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

研究领域 >> 炎症/免疫

天然产物 >> 生物碱

[ 靶点 ]

PKC:660 nM (IC50)

PKA:0.17 mM (IC50)

TPK:0.1 mM (IC50)

[体外研究]

白屈菜红碱抑制BclXL-Bak BH3肽结合,IC50为1.5μM,并取代BclXL中含有BH3的蛋白质Bax。用白屈菜红碱处理的哺乳动物细胞经历细胞凋亡,其特征在于线粒体途径的参与[1]。白屈菜红碱处理通过选择性抑制p38丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和细胞外信号调节蛋白激酶1和2(ERK1/2)激活,抑制LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞中LPS诱导的TNF-α水平和NO产生。此外,白屈菜红碱对NO和细胞因子TNF-α产生的影响可能可以通过p38 MAPK和ERK1/2在调节炎症介质表达中的作用来解释[2]。白屈菜红碱对人单核细胞白血病细胞具有细胞毒作用,LD50值为3.46μM。 LPS刺激后2小时,受血根碱和白屈菜红碱影响的细胞使CCL-2表达显着下降3.5和1.9 [3]。白屈菜红碱以剂量依赖性方式显着增强ERK1/2的磷酸化。此外,白屈菜红碱抑制p38的磷酸化[4]。

[体内研究]

白屈菜红碱通过抑制LPS诱导的肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平和血清中一氧化氮(NO)的产生,在体内实验诱导的小鼠内毒素休克模型中显示出显着的抗炎作用[2]。白屈菜红碱氯化物(5mg/kg /天,ip)诱导RCC细胞凋亡而对小鼠没有显着毒性。白屈菜红碱治疗导致p53的剂量依赖性积累[4]。

[细胞实验]

通过MTT测定评估细胞活力。将100μL培养基中的细胞（2×103 HEK-293细胞/孔和3×103 SW-839细胞/孔）接种到96孔板中，并孵育12小时。接下来，用含有各种浓度的白屈菜红碱的培养基替换每个孔中的培养基，并将细胞在37℃下再培养24和48小时。随后，向每个孔中加入20μLMTT（5mg / mL）。在37℃下另外温育4小时后，除去上清液，并向每个孔中加入100μLDMSO。使用iMark™微孔板吸光度读数器测定吸光度值（在540nm处读数）。使用Microplate Manager软件（版本6.3; 1689520）分析数据。

[动物实验]

将总共5×106个SW-839细胞与Matrigel®混合，并皮下注射到14只5周龄雄性BALB / c裸鼠的侧腹中。将小鼠保持在18×30-cm笼中，每笼3只小鼠，温度为22℃，使用12小时光照/黑暗循环。食物和水随意提供。小鼠随机分为两组（n = 7）。如前所述，通过腹膜内注射给小鼠施用剂量为5mg / kg /天的白屈菜红碱氯化物5周，在注射SW-839细胞后第一次注射白屈菜红碱24小时。对照小鼠施用相同体积的含有1％DMSO的PBS。每周测量一次小鼠肿瘤的体积和重量。在切除肿瘤后，在接种癌细胞后36天处死所有小鼠。

[参考文献]

[1]. Chan, et al. Identification of chelerythrine as an inhibitor of BclXL function. J Biol Chem. 2003 Jun 6;278(23):20453-6.

[2]. Li W, et al. Effect of Chelerythrine Against Endotoxic Shock in Mice and Its Modulation of Inflammatory Mediators in Peritoneal Macrophages Through the Modulation of Mitogen-Activated Protein Kinase (MAPK) Pathway. Inflammation. 2012 Jul 24.

[3]. Pencikova K, et al. Investigation of sanguinarine and chelerythrine effects on LPS-induced inflammatory gene expression in THP-1 cell line. Phytomedicine. 2012 Jul 15;19(10):890-5. Epub 2012 May 14.

[4]. Chen XM, et al. Chelerythrine chloride induces apoptosis in renal cancer HEK-293 and SW-839 cell lines. Oncol Lett. 2016 Jun;11(6):3917-3924

[5]. Herbert JM, et al. Chelerythrine is a potent and specific inhibitor of protein kinase C. Biochem Biophys Res Commun. 1990 Nov 15;172(3):993-9.

[相关活性小分子]

氯化白屈菜红碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.36g/cm3

[ 沸点 ]:
711.4ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
195-205ºC

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₈ClNO₄

[ 分子量 ]:
383.825

[ 闪点 ]:
219.3ºC

[ 精确质量 ]:
383.092438

[ PSA ]:
40.80000

[ LogP ]:
0.72060

[ 外观性状 ]:
黄色至橙色固体

[ 折射率 ]:
1.681

[ 储存条件 ]:
−20°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: ≥10 mg/mL

氯化白屈菜红碱MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

氯化白屈菜红碱毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: FL9200000

CHEMICAL NAME :: Chelerythrine, chloride

CAS REGISTRY NUMBER :: 3895-92-9

LAST UPDATED :: 198605

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C21-H18-N-O4.Cl

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 95 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: PLMEAA Planta Medica. (Georg Thieme Verlag, Postfach 732, D-7000 Stuttgart 1, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1953- Volume(issue)/page/year: 43,161,1981

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 18500 ug/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: PLMEAA Planta Medica. (Georg Thieme Verlag, Postfach 732, D-7000 Stuttgart 1, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1953- Volume(issue)/page/year: 43,161,1981

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氯化白屈菜红碱安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H312-H315-H319-H332-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P280-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R20/21/22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S36/37

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
FL9200000

[ 海关编码 ]:
2933990090

氯化白屈菜红碱合成路线

详细合成路线

氯化白屈菜红碱上下游产品

氯化白屈菜红碱上游产品

氯化白屈菜红碱下游产品

氯化白屈菜红碱海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

氯化白屈菜红碱文献

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