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氯化白屈菜红碱

氯化白屈菜红碱用途

Chelerythrine Chloride 是一种有效,可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂,能够抑制 PKC 活性,IC50 值为 660 nM。
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氯化白屈菜红碱名称

[ CAS 号 ]:
3895-92-9

[ 中文名 ]:
白屈菜赤碱

[ 英文名 ]:
Chelerythrine chloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

氯化白屈菜红碱生物活性

[ 描述 ]:

Chelerythrine Chloride 是一种有效,可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂,能够抑制 PKC 活性,IC50 值为 660 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
研究领域 >> 炎症/免疫
天然产物 >> 生物碱

[ 靶点 ]

PKC:660 nM (IC50)

PKA:0.17 mM (IC50)

TPK:0.1 mM (IC50)


[体外研究]

白屈菜红碱抑制BclXL-Bak BH3肽结合,IC50为1.5μM,并取代BclXL中含有BH3的蛋白质Bax。用白屈菜红碱处理的哺乳动物细胞经历细胞凋亡,其特征在于线粒体途径的参与[1]。白屈菜红碱处理通过选择性抑制p38丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和细胞外信号调节蛋白激酶1和2(ERK1/2)激活,抑制LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞中LPS诱导的TNF-α水平和NO产生。此外,白屈菜红碱对NO和细胞因子TNF-α产生的影响可能可以通过p38 MAPK和ERK1/2在调节炎症介质表达中的作用来解释[2]。白屈菜红碱对人单核细胞白血病细胞具有细胞毒作用,LD50值为3.46μM。 LPS刺激后2小时,受血根碱和白屈菜红碱影响的细胞使CCL-2表达显着下降3.5和1.9 [3]。白屈菜红碱以剂量依赖性方式显着增强ERK1/2的磷酸化。此外,白屈菜红碱抑制p38的磷酸化[4]。

[体内研究]

白屈菜红碱通过抑制LPS诱导的肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平和血清中一氧化氮(NO)的产生,在体内实验诱导的小鼠内毒素休克模型中显示出显着的抗炎作用[2]。白屈菜红碱氯化物(5mg/kg /天,ip)诱导RCC细胞凋亡而对小鼠没有显着毒性。白屈菜红碱治疗导致p53的剂量依赖性积累[4]。

[细胞实验]

通过MTT测定评估细胞活力。将100μL培养基中的细胞(2×103 HEK-293细胞/孔和3×103 SW-839细胞/孔)接种到96孔板中,并孵育12小时。接下来,用含有各种浓度的白屈菜红碱的培养基替换每个孔中的培养基,并将细胞在37℃下再培养24和48小时。随后,向每个孔中加入20μLMTT(5mg / mL)。在37℃下另外温育4小时后,除去上清液,并向每个孔中加入100μLDMSO。使用iMark™微孔板吸光度读数器测定吸光度值(在540nm处读数)。使用Microplate Manager软件(版本6.3; 1689520)分析数据。

[动物实验]

将总共5×106个SW-839细胞与Matrigel®混合,并皮下注射到14只5周龄雄性BALB / c裸鼠的侧腹中。将小鼠保持在18×30-cm笼中,每笼3只小鼠,温度为22℃,使用12小时光照/黑暗循环。食物和水随意提供。小鼠随机分为两组(n = 7)。如前所述,通过腹膜内注射给小鼠施用剂量为5mg / kg /天的白屈菜红碱氯化物5周,在注射SW-839细胞后第一次注射白屈菜红碱24小时。对照小鼠施用相同体积的含有1%DMSO的PBS。每周测量一次小鼠肿瘤的体积和重量。在切除肿瘤后,在接种癌细胞后36天处死所有小鼠。

[参考文献]

[1]. Chan, et al. Identification of chelerythrine as an inhibitor of BclXL function. J Biol Chem. 2003 Jun 6;278(23):20453-6.

[2]. Li W, et al. Effect of Chelerythrine Against Endotoxic Shock in Mice and Its Modulation of Inflammatory Mediators in Peritoneal Macrophages Through the Modulation of Mitogen-Activated Protein Kinase (MAPK) Pathway. Inflammation. 2012 Jul 24.

[3]. Pencikova K, et al. Investigation of sanguinarine and chelerythrine effects on LPS-induced inflammatory gene expression in THP-1 cell line. Phytomedicine. 2012 Jul 15;19(10):890-5. Epub 2012 May 14.

[4]. Chen XM, et al. Chelerythrine chloride induces apoptosis in renal cancer HEK-293 and SW-839 cell lines. Oncol Lett. 2016 Jun;11(6):3917-3924

[5]. Herbert JM, et al. Chelerythrine is a potent and specific inhibitor of protein kinase C. Biochem Biophys Res Commun. 1990 Nov 15;172(3):993-9.


[相关活性小分子]

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13 | 星孢菌素 | 米哚妥林 | Go 6983 | Bisindolylmaleimide I | Sotrastaurin | Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate) | 恩扎妥林 | 鲁伯斯塔盐酸盐 | β 淀粉样蛋白片段1-40 | 3-[[4-[2-[(3-氯苯基)氨基]-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氨基]-1-丙醇 | LXS196 | (-)-吲哚美坦V | 1-(5-异喹啉基磺酰)哌嗪二盐酸盐 | 毛蕊花糖苷; 麦角甾苷

氯化白屈菜红碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.36g/cm3

[ 沸点 ]:
711.4ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
195-205ºC

[ 分子式 ]:
C21H18ClNO4

[ 分子量 ]:
383.825

[ 闪点 ]:
219.3ºC

[ 精确质量 ]:
383.092438

[ PSA ]:
40.80000

[ LogP ]:
0.72060

[ 外观性状 ]:
黄色至橙色固体

[ 折射率 ]:
1.681

[ 储存条件 ]:
−20°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: ≥10 mg/mL

氯化白屈菜红碱MSDS

氯化白屈菜红碱毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
FL9200000
CHEMICAL NAME :
Chelerythrine, chloride
CAS REGISTRY NUMBER :
3895-92-9
LAST UPDATED :
198605
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
C21-H18-N-O4.Cl

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
95 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
PLMEAA Planta Medica. (Georg Thieme Verlag, Postfach 732, D-7000 Stuttgart 1, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1953- Volume(issue)/page/year: 43,161,1981
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
18500 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
PLMEAA Planta Medica. (Georg Thieme Verlag, Postfach 732, D-7000 Stuttgart 1, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1953- Volume(issue)/page/year: 43,161,1981
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氯化白屈菜红碱安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H312-H315-H319-H332-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P280-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R20/21/22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S36/37

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
FL9200000

[ 海关编码 ]:
2933990090

氯化白屈菜红碱合成路线

氯化白屈菜红碱上下游产品

氯化白屈菜红碱海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

氯化白屈菜红碱文献

Calcitonin controls bone formation by inhibiting the release of sphingosine 1-phosphate from osteoclasts.

Nat. Commun. 5 , 5215, (2014)

The hormone calcitonin (CT) is primarily known for its pharmacologic action as an inhibitor of bone resorption, yet CT-deficient mice display increased bone formation. These findings raised the questi...

Cross-talk between alpha1D-adrenoceptors and transient receptor potential vanilloid type 1 triggers prostate cancer cell proliferation.

BMC Cancer 14 , 921, (2014)

There is evidence that calcium (Ca(2+)) increases the proliferation of human advanced prostate cancer (PCa) cells but the ion channels involved are not fully understood. Here, we investigated the corr...

Group I metabotropic glutamate receptor-mediated activation of PKC gamma in the nucleus accumbens core promotes the reinstatement of cocaine seeking.

Addict. Biol. 20(2) , 285-96, (2015)

Emerging evidence indicates that type I metabotropic glutamate receptors (mGluRs) in the nucleus accumbens play a critical role in cocaine seeking. The present study sought to determine the role of ac...


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