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氯普噻吨

氯普噻吨用途

Chlorprothixene对多巴胺和组胺受体有高度的亲和力,对D1,D2,D3,D5,H1,5-HT2,5-HT6和5-HT7的Ki分别为18 nM,2.96 nM,4.56 nM,9 nM,3.75 nM,9.4 nM,3 nM和5.6 nM。
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氯普噻吨名称

[ CAS 号 ]:
113-59-7

[ 中文名 ]:
氯普噻吨

[ 英文名 ]:
Chlorprothixene

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

氯普噻吨生物活性

[ 描述 ]:

Chlorprothixene对多巴胺和组胺受体有高度的亲和力,对D1,D2,D3,D5,H1,5-HT2,5-HT6和5-HT7的Ki分别为18 nM,2.96 nM,4.56 nM,9 nM,3.75 nM,9.4 nM,3 nM和5.6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. von Coburg, Y., et al., Potential utility of histamine H3 receptor antagonist pharmacophore in antipsychotics. Bioorg Med Chem Lett, 2009. 19(2): p. 538-42.

[2]. Roth, B.L., et al., Binding of typical and atypical antipsychotic agents to 5-hydroxytryptamine-6 and 5-hydroxytryptamine-7 receptors. J Pharmacol Exp Ther, 1994. 268(3): p. 1403-10.

[3]. Becker, K.A., et al., Acid sphingomyelinase inhibitors normalize pulmonary ceramide and inflammation in cystic fibrosis. Am J Respir Cell Mol Biol, 2010. 42(6): p. 716-24.


[相关活性小分子]

甲磺酸溴隐亭 | SCH 23390盐酸盐 | 左旋多巴 | 卡麦角林 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | 多潘立酮 | 盐酸三氟拉嗪 | 匹莫齐特 | 利培酮 | SKF 38393盐酸盐 | 卡利拉嗪 | 舍吲哚 | 氟非那嗪盐酸盐 | 诺米芬辛

氯普噻吨物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
435.0±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
97-98°

[ 分子式 ]:
C18H18ClNS

[ 分子量 ]:
315.860

[ 闪点 ]:
216.9±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
315.084839

[ PSA ]:
28.54000

[ LogP ]:
6.05

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.683

[ 储存条件 ]:
-20°C

氯普噻吨毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
XO1050000
CHEMICAL NAME :
Thioxanthene-delta(sup 9),gamma-propylamine, 2-chloro-N,N-dimethyl-, (Z)-
CAS REGISTRY NUMBER :
113-59-7
LAST UPDATED :
199709
DATA ITEMS CITED :
9
MOLECULAR FORMULA :
C18-H18-Cl-N-S
MOLECULAR WEIGHT :
315.88
WISWESSER LINE NOTATION :
T C666 BS IYJ FG IU3N1&1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human - man
DOSE/DURATION :
7 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - general anesthetic Behavioral - changes in motor activity (specific assay) Behavioral - muscle weakness
REFERENCE :
ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 14,596,1964
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
200 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,252,1982
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
50100 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Tumorigenic - active as anti-cancer agent
REFERENCE :
CNREA8 Cancer Research. (Public Ledger Building, Suit 816, 6th & Chestnut Sts., Philadelphia, PA 19106) V.1- 1941- Volume(issue)/page/year: 47,5944,1987
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
56200 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Tumorigenic - active as anti-cancer agent
REFERENCE :
CNREA8 Cancer Research. (Public Ledger Building, Suit 816, 6th & Chestnut Sts., Philadelphia, PA 19106) V.1- 1941- Volume(issue)/page/year: 47,5944,1987
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
36 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: -,373,1990
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rabbit
DOSE/DURATION :
182 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
29ZVAB "Handbook of Analytical Toxicology," Sunshine, I., ed., Cleveland, OH, Chemical Rubber Co., 1969 Volume(issue)/page/year: -,33,1969 ** REPRODUCTIVE DATA **
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
360 mg/kg
SEX/DURATION :
male 15 week(s) pre-mating
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Paternal Effects - impotence
REFERENCE :
AJPSAO American Journal of Psychiatry. (American Psychiatric Assoc., Circulation Dept., 1400 K St., NW, Washington, DC 20005) V.78- 1921- Volume(issue)/page/year: 120,1004,1964 *** REVIEWS *** TOXICOLOGY REVIEW IDPYAK Industrial Pharmacology. (Mount Kisco, NY) V.1-3, 1974-79. Discontinued. Volume(issue)/page/year: 1,203,1974
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氯普噻吨安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2932999099

氯普噻吨制备

邻氨基苯甲酸经重氮化、缩合、环合制得母核2-氯硫杂蒽酮。然后，母核与1-氯-3-二甲氨基丙烷加成得到2-氯-9-（3-二甲氨基丙基）-9-羟基硫杂蒽，经消除反应获得α,β-泰尔登，分离出α-泰尔登，将回收的β-泰尔登转化成α-泰尔登，合并精制得成品。

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氯普噻吨海关

[ 海关编码 ]: 2932999099

[ 中文概述 ]:
2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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