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双醋酚丁

双醋酚丁用途

Oxyphenisatin acetate是oxyphenisatin的前体药物,过去常用作泻药。

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双醋酚丁名称

[ CAS 号 ]:
115-33-3

[ 中文名 ]:
双醋酚丁

[ 英文名 ]:
Oxyphenisatin acetate

[英文别名 ]:

3,3-bis-(4-acetoxy-phenyl)-indolin-2-one
Izafenin
Darmoletten
Diphesatine
Acetalax
Contax
Promassolax
3,3-bis(4-acetoxyphenyl)oxindole
Brocatine
Isaphenin

双醋酚丁生物活性

[ 描述 ]:

Oxyphenisatin acetate是oxyphenisatin的前体药物,过去常用作泻药。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 其他

[体外研究]

醋酸羟基芬他尼抑制乳腺癌细胞系MCF7,T47D,HS578T和MDA-MB-468的生长。在雌激素受体(ER)阳性MCF7和T47D细胞中,乙酸氧膦抑制素诱导TNFα表达和TNFR1降解,表明这些细胞系中的自分泌受体介导的细胞凋亡。每升10微摩尔的醋酸羟基苯乙酸盐处理导致自噬和线粒体功能障碍[1]。

[体内研究]

醋酸奥替芬(300mg/kg,腹腔注射)在MCF7异种移植模型中提供腹膜内抑制的肿瘤生长,伴随eIF2α的磷酸化和TNFR1的降解[1]。

[动物实验]

在其他几种肿瘤模型中的评估表明，对于每天一次给予300mg / kg或每天给予两次200mg / kg的乙酸氧膦素的耐受性。对于MCF-7研究，使用1-2mL / kg体重的剂量体积以精确体重给予治疗。载体对照物接受100％DMSO。治疗组每天一次接受300mg / kg醋酸泼尼松，总共10天，然后休息3天，再给药6天。剂量溶液在100％DMSO中制备，等分并冷冻储存直至使用。监测小鼠总共52天，在肿瘤植入后第27天开始治疗[1]。

[参考文献]

[1]. Morrison BL, et al. Oxyphenisatin acetate (NSC 59687) triggers a cell starvation response leading to autophagy, mitochondrial dysfunction, and autocrine TNFα-mediated apoptosis. Cancer Med. 2013 Oct;2(5):687-700.

[相关活性小分子]

双醋酚丁物理化学性质

[ 密度 ]:
1.282 g/cm3

[ 沸点 ]:
566.5ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
244℃

[ 分子式 ]:
C₂₄H₁₉NO₅

[ 分子量 ]:
401.41100

[ 闪点 ]:
296.4ºC

[ 精确质量 ]:
401.12600

[ PSA ]:
81.70000

[ LogP ]:
3.96170

[ 蒸汽压 ]:
7.5E-13mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.611

[ 储存条件 ]:
2-8℃

双醋酚丁安全信息

[ 海关编码 ]:
2933790090

双醋酚丁合成路线

详细合成路线

双醋酚丁上下游产品

双醋酚丁上游产品

双醋酚丁下游产品

双醋酚丁海关

[ 海关编码 ]: 2933790090

[ 中文概述 ]:
2933790090 其他内酰胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:9.0% 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933790090. other lactams. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:9.0%. General tariff:20.0%