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青藤碱

青藤碱用途

Sinomenine 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱,是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。

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青藤碱名称

[ CAS 号 ]:
115-53-7

[ 中文名 ]:
青藤碱

[ 英文名 ]:
Sinomenine

[中文别名 ]:

清风藤碱

[英文别名 ]:

EINECS 204-094-6
MFCD00134303

青藤碱生物活性

[ 描述 ]:

Sinomenine 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱,是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

NF-κB[1], μ-opioid receptor[2]

[体外研究]

随着青藤碱浓度的增加,细胞活力逐渐下降。0.25、0.5和1mm青藤碱处理显著减弱MDA-MB-231细胞的迁移能力。创面愈合实验表明,0.25和0.5mm青藤碱对创面愈合有明显抑制作用。0.5mm青藤碱对MDA-MB-231细胞的愈合作用约为50%,而0.25mm青藤碱组和未处理对照组分别为80%和近95%。NF-κB(IκB)抗体抑制剂IP后的IB试验表明,青藤碱治疗剂量依赖性甘露聚糖可抑制NF-κB与IκB的结合[1]。

[体内研究]

青藤碱(i.p.)对雄性大鼠在40 mg/kg的热板和甩尾试验中产生抗伤害作用,但在较低剂量(10或20 mg/kg)时没有。青藤碱在10至40 mg/kg时不会产生任何可观察到的副作用,如镇静、过敏或运动障碍。青藤碱80mg/kg对大鼠有轻度镇静作用。在甩尾试验中,80mg/kg青藤碱组小鼠在60min时也有抗伤害作用,但在较低剂量(20或40mg/kg)时则没有。青藤碱80mg/kg腹腔注射对小鼠没有任何明显的副作用。一、青藤碱40或80mg/kg剂量依赖性降低神经损伤小鼠的机械性超敏反应。一、青藤碱(40 mg/kg,但不是低剂量或低溶媒)可显著降低机械性和冷性痛觉超敏达240分钟,而不会产生运动障碍或镇静作用[3]。青藤碱剂量为10～40mg/kg时,剂量依赖性地增加paw的退出阈值。在非慢性收缩损伤(CCI)健康大鼠中,青藤碱在10～40mg/kg剂量范围内对强迫游泳实验中的不动行为没有影响[4]。

[细胞实验]

本研究采用丙二醛-MB-231人三阴性和4T1小鼠乳腺癌细胞株。实验中，细胞在24孔板中以3.5×104/孔的速度生长。在含有不同浓度青藤碱的培养基中孵育24或48小时后，根据制造商的说明，使用细胞计数试剂盒-8溶液检测细胞增殖[1]。

[动物实验]

本实验选用体重250～300g的雄性Sprague-Dawley大鼠。在急性青藤碱研究的作用期间，术后1天给予不同剂量的青藤碱（10-40 mg/kg），然后每隔30分钟测量一次爪子停止阈值，持续4小时。对于涉及每日青藤碱治疗的研究，在每日药物治疗后3h进行机械痛觉过敏测定。对于拮抗剂研究，在青藤碱40 mg/kg给药前10分钟给予拮抗剂[3]。

[参考文献]

[1]. Song L, et al. Sinomenine inhibits breast cancer cell invasion and migration by suppressing NF-κB activation mediated by IL-4/miR-324-5p/CUEDC2 axis. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Aug 28;464(3):705-10.

[2]. Wang MH, et al. Activation of opioid mu-receptor by sinomenine in cell and mice.Neurosci Lett. 2008 Oct 10;443(3):209-12.

[3]. Gao T, et al. Analgesic effect of sinomenine in rodents after inflammation and nerve injury. Eur J Pharmacol. 2013 Dec 5;721(1-3):5-11.

[4]. Zhu Q, et al. Antinociceptive effects of sinomenine in a rat model of neuropathic pain. Sci Rep. 2014 Dec 1;4:7270.

青藤碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
513.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
180ºC

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₃NO₄

[ 分子量 ]:
329.390

[ 闪点 ]:
264.4±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
329.162720

[ PSA ]:
59.00000

[ LogP ]:
1.25

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.625

[ 储存条件 ]:
2~8°C

青藤碱毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: QD2170000

CHEMICAL NAME :: 9-alpha,13-alpha,14-alpha-Morphinan-6-one, 7,8-didehydro-4-hydroxy-3,7-dimethoxy-17-methyl-

CAS REGISTRY NUMBER :: 115-53-7

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 0095280

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C19-H23-N-O4

MOLECULAR WEIGHT :: 329.43

WISWESSER LINE NOTATION :: T6 G666/FQ 2AF Q DV FX ON BUT&TTJ CO1 HQ IO1 O1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 580 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold

REFERENCE :: YHHPAL Yaoxue Xuebao. Acta Pharmaceutica Sinica. Pharmaceutical Journal. (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.1- 1953- Suspended 1966-78. Volume(issue)/page/year: 10,673,1963

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 285 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - respiratory depression

REFERENCE :: YHHPAL Yaoxue Xuebao. Acta Pharmaceutica Sinica. Pharmaceutical Journal. (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.1- 1953- Suspended 1966-78. Volume(issue)/page/year: 8,177,1960

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青藤碱安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P301 + P312 + P330-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
T: Toxic;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R45

[ 安全声明 (欧洲) ]:
53-22-26-36/37/39-45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1544

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
QD2170000

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1(b)

青藤碱合成路线

详细合成路线

青藤碱上下游产品

青藤碱上游产品

青藤碱下游产品

青藤碱文献

[Research advances of mechanism of sinomenine in treating rheumatoid arthritis].

Zhong Xi Yi Jie He Xue Bao 7(8) , 775-8, (2009)

[New study progress of sinomenine].

Zhongguo Zhong Yao Za Zhi 30(20) , 1573-6, (2005)

To further understand sinomenine, this paper has introduced the abstract technology, assaying, pharmaceutical chemistry, pharmacological action, pharmacotoxicology, pharmacokinetics and clinical appli...

Immunosuppressive and anti-inflammatory activities of sinomenine.

Int. Immunopharmacol. 11(3) , 373-6, (2011)

Sinomenine (SN), a pure compound extracted from the Sinomenium acutum plant, has been found to inhibit T- and B-lymphocyte activation, proliferation and function and to interfere with the differentiat...

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