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Flufenamic acid-d4

Flufenamic acid-d4用途

氟芬那酸-d4是氘标记的氟芬那酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎药,抑制环氧合酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活K+通道。氟芬那酸与TEAD2 YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD YAP依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
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Flufenamic acid-d4名称

[ CAS 号 ]:
1185071-99-1

[ 英文名 ]:
Flufenamic acid-d4

Flufenamic acid-d4生物活性

[ 描述 ]:

氟芬那酸-d4是氘标记的氟芬那酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎药,抑制环氧合酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活K+通道。氟芬那酸与TEAD2 YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD YAP依赖性过程,如细胞迁移和增殖。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK
信号通路 >> 跨膜转运 >> 氯离子通道
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Guinamard R, et al. Flufenamic acid as an ion channel modulator. Pharmacol Ther. 2013 May;138(2):272-84.

[3]. Pongkorpsakol P, et al. Flufenamic acid protects against intestinal fluid secretion and barrier leakage in a mouse model of Vibrio cholerae infection through NF-κB inhibition and AMPK activation. Eur J Pharmacol. 2017 Mar 5;798:94-104.

[4]. Pongkorpsakol P, et al. Cellular mechanisms underlying the inhibitory effect of flufenamic acid on chloride secretion in human intestinal epithelial cells. J Pharmacol Sci. 2017 Jun;134(2):93-100.

[5]. Pobbati AV, et al. Targeting the Central Pocket in Human Transcription Factor TEAD as a Potential Cancer Therapeutic Strategy. Structure. 2015;23(11):2076-2086.

Flufenamic acid-d4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H6D4F3NO2

[ 分子量 ]:
285.25

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