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美金刚胺d6,盐酸盐

美金刚胺d6,盐酸盐用途

盐酸美金刚-d6是氘标记的盐酸美金刚。美金刚(盐酸)(D-145(盐酸))是一种中等亲和力、无竞争性的NMDA受体拮抗剂,分别以0.51 nM和94.9μM的Ki抑制CYP2B6和CYP2D6[1]。
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美金刚胺d6,盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1189713-18-5

[ 中文名 ]:
美金刚胺d6,盐酸盐

[ 英文名 ]:
Memantine-d6 hydrochloride

美金刚胺d6,盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

盐酸美金刚-d6是氘标记的盐酸美金刚。美金刚(盐酸)(D-145(盐酸))是一种中等亲和力、无竞争性的NMDA受体拮抗剂,分别以0.51 nM和94.9μM的Ki抑制CYP2B6和CYP2D6[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Robinson, D.M. and G.M. Keating, Memantine: a review of its use in Alzheimer's disease. Drugs, 2006. 66(11): p. 1515-34.

[3]. Chen, H.S., et al., Open-channel block of N-methyl-D-aspartate (NMDA) responses by memantine: therapeutic advantage against NMDA receptor-mediated neurotoxicity. J Neurosci, 1992. 12(11): p. 4427-36.

[4]. Chen, H.S. and S.A. Lipton, Mechanism of memantine block of NMDA-activated channels in rat retinal ganglion cells: uncompetitive antagonism. J Physiol, 1997. 499 ( Pt 1): p. 27-46.

美金刚胺d6,盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C12H16D6ClN

[ 分子量 ]:
220.81200

[ 精确质量 ]:
220.18600

[ LogP ]:
4.80490

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