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盐酸美金刚

盐酸美金刚用途

Memantine是金刚胺衍生物,对NMDA受体有较弱到适中的亲和力, 能够抑制CYP2B6和YP2D6。

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盐酸美金刚名称

[ CAS 号 ]:
41100-52-1

[ 中文名 ]:
3,5-二甲基金刚胺盐酸盐

[ 英文名 ]:
memantine hydrochloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

1,3-Dimethyl-5-aminoadamantane hydrochloride
Axura
3,5-Dimethyl-1-adamantanamine Hydrochloride
3,5-Dimethyladamantan-1-amine hydrochloride (1:1)
MFCD00214336
Ebixza
1-Amino-3,5-dimethyladamantane Hydrochloride
Memantine Hydrochloride
Ebixia
SUN Y7017

盐酸美金刚生物活性

[ 描述 ]:

Memantine是金刚胺衍生物,对NMDA受体有较弱到适中的亲和力, 能够抑制CYP2B6和YP2D6。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Robinson, D.M. and G.M. Keating, Memantine: a review of its use in Alzheimer's disease. Drugs, 2006. 66(11): p. 1515-34.

[2]. Chen, H.S., et al., Open-channel block of N-methyl-D-aspartate (NMDA) responses by memantine: therapeutic advantage against NMDA receptor-mediated neurotoxicity. J Neurosci, 1992. 12(11): p. 4427-36.

[3]. Chen, H.S. and S.A. Lipton, Mechanism of memantine block of NMDA-activated channels in rat retinal ganglion cells: uncompetitive antagonism. J Physiol, 1997. 499 ( Pt 1): p. 27-46.

[相关活性小分子]

盐酸美金刚物理化学性质

[ 沸点 ]:
239.8ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
292 °C

[ 分子式 ]:
C₁₂H₂₂ClN

[ 分子量 ]:
215.763

[ 闪点 ]:
92.3ºC

[ 精确质量 ]:
215.144073

[ PSA ]:
26.02000

[ LogP ]:
4.19640

[ 外观性状 ]:
结晶固体

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

[ 水溶解性 ]:
水溶性：可溶

盐酸美金刚MSDS

盐酸美金刚安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2921300090

盐酸美金刚合成路线

盐酸美金刚上下游产品

盐酸美金刚上游产品

盐酸美金刚下游产品

盐酸美金刚制备

1. 1-氯-3,5-二甲基金刚烷的制备
在反应瓶中加入1,3-二甲基金刚烷20g(0.732mol)、叔丁基1-氯-3,5-二甲基金刚烷的制备
在反应瓶中加入1,3-二甲基金刚烷20g(0.732mol)、叔丁基氯100ml(0.915mol)和环己烷400ml,室温搅拌下加入无水三氯化铝4g(分8次加入),加完6h(即加一次后搅拌45min),全部加完继续搅拌至无气泡逸出.用石油醚(沸程为60~90ºC)提取,水洗,分出有机层,无水氯化钙干燥,溶液呈亮黄色.经浓缩除溶剂,得黄色油状物1-氯-3,5-二甲基金刚烷147.3g,不经纯化直接用于下步反应.

2. 1-乙酰氨基-3,5-二甲基金刚烷的制备

在反应瓶中加入1-氯-3,5-二甲基金刚烷粗品140g(0.705mol)和乙酰胺380.5g(6.449mol),控温100ºC左右,搅拌回流3h.倒入1000ml水中,静置过夜#析出固体,抽滤,水洗滤饼,干燥得粗品151.3g,用石油醚重结晶,得白色针状固体1-乙酰氨基-3,5-二甲基金刚烷140g,mp113.5~114.5ºC,两步收率89%.

3. 盐酸美金刚胺的合成

在反应瓶中加入NaOH12.2g(0.305mol)和丙三醇350ml(4.76mol),搅拌加热至100~110ºC,搅拌回流至NaOH全部溶解,溶液逐渐变黑,加入1-乙酰氨基-3,5-二甲基金刚烷140g(0.676mol),搅拌回流下升温至150~160ºC,在该温度下继续搅拌6h.冷至室温,倒入冰水中,用乙酸乙酯提取3次,合并有机层,用无水硫酸钠干燥,过滤,抽干,滤液浓缩得黄色油状物.将其在搅拌下通入干燥的氯化氢气体,析出固体,抽滤,所得固体用乙醇/乙酸乙酯(3:5) 混合溶剂重结晶,得白色固体盐酸美金刚胺115.6g,收率85.5%,3步总收率为76.1%,mp290~295ºC.

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盐酸美金刚海关

[ 海关编码 ]: 2921300090

[ 中文概述 ]:
2921300090 其他环（烷，烯，萜烯）单胺或多胺（包括其衍生物及它们的盐）. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2921300090 other cyclanic, cyclenic or cyclotherpenic mono- or polyamines, and their derivatives; salts thereof。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。General tariff:30.0%

盐酸美金刚文献

Low doses of dextromethorphan have a beneficial effect in the treatment of neuropathic pain.

Fundam. Clin. Pharmacol. 28(6) , 671-80, (2014)

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Nat. Chem. Biol. 3(5) , 268-273, (2007)

The identification of self-renewing and multipotent neural stem cells (NSCs) in the mammalian brain holds promise for the treatment of neurological diseases and has yielded new insight into brain canc...

Genetic mapping of targets mediating differential chemical phenotypes in Plasmodium falciparum.

Nat. Chem. Biol. 5 , 765-71, (2009)

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