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(8R,9S)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮

用途

Talazoparib 8R,9S (BMN-673 8R,9S) 是 Talazoparib 的 8R,9S 对映体,可抑制 PARP1 的活性,IC50 值为 144 nM,活性小于 Talazoparib。
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名称

[ CAS 号 ]:
1207456-00-5

[ 中文名 ]:
(8R,9S)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮

[ 英文名 ]:
BMN-673 (8R,9S)

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Talazoparib 8R,9S (BMN-673 8R,9S) 是 Talazoparib 的 8R,9S 对映体,可抑制 PARP1 的活性,IC50 值为 144 nM,活性小于 Talazoparib。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PARP-1:144 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Wang B, et al. Discovery and Characterization of (8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-2,7,8,9-tetrahydro-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one (BMN 673, Talazoparib), a Novel, Highly Potent, and Orally Efficacious Poly(ADP-


[相关活性小分子]

他拉唑帕利 | XAV-939 | 尼拉帕尼 | 维利帕尼 | 瑞卡帕布磷酸盐 | PJ34盐酸盐 | Pamiparib | Rucaparib Camsylate | E7449 | 4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮 | G007-LK | 4-碘-3-硝基-苯甲酰胺 | 2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺 | 2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺 | AG 14361

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H14F2N6O

[ 分子量 ]:
380.35100

[ 精确质量 ]:
380.12000

[ PSA ]:
91.98000

[ LogP ]:
1.89830

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

合成路线

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