Itraconazole-d5

Itraconazole-d5用途

伊曲康唑-d5(R51211-d5)是氘标记的伊曲康唑。伊曲康唑(R51211)是一种三唑类抗真菌药物,是一种有效的口服活性刺猬(Hh)信号通路拮抗剂,IC50约为800 nM。伊曲康唑能有效抑制羊毛甾醇14α-脱甲基酶(细胞色素P450酶),从而抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的氧化转化。伊曲康唑具有抗癌和抗血管生成作用[1][2][3]。

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Itraconazole-d5名称

[ CAS 号 ]:
1217510-38-7

[ 中文名 ]:
伊曲康唑-d5

[ 英文名 ]:
Itraconazole-d5

[英文别名 ]:

[2H5]-Itraconazole

Itraconazole-d5生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Hedgehog

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Kim, J., et al., Itraconazole, a commonly used antifungal that inhibits Hedgehog pathway activity and cancer growth. Cancer Cell, 2010. 17(4): p. 388-99.

[3]. Chong, C.R., et al., Inhibition of angiogenesis by the antifungal drug itraconazole. ACS Chem Biol, 2007. 2(4): p. 263-70.

[4]. Pace JR, et al. Repurposing the Clinically Efficacious Antifungal Agent Itraconazole as an Anticancer Chemotherapeutic. J Med Chem. 2016 Apr 28;59(8):3635-49.

Itraconazole-d5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₅H₃₃Cl₂D₅N₈O₄

[ 分子量 ]:
710.66400

[ 精确质量 ]:
709.27100

[ PSA ]:
104.70000

[ LogP ]:
5.70730

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Itraconazole-d5

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Itraconazole-d5物理化学性质

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