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PF-04979064

PF-04979064用途

PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂,抑制 PI3Kα 和 mTOR,Ki 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。

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PF-04979064名称

[ CAS 号 ]:
1220699-06-8

[ 中文名 ]:
PF-04979064

[ 英文名 ]:
PF-04979064

[英文别名 ]:

pf-04979064
pf04979064 /pf-04979064

PF-04979064生物活性

[ 描述 ]:

PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂,抑制 PI3Kα 和 mTOR,Ki 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PI3Kα:0.13 nM (Ki)

PI3Kγ:0.111 nM (Ki)

PI3Kδ:0.122 nM (Ki)

mTOR:1.42 nM (Ki)

[体外研究]

PF-04979064针对人I类PI3K同种型PI3Kα,PI3Kγ和PI3Kδ进行测试,PI3KαKi为0.13 nM,PI3KγKi为0.111 nM,PI3KδKi为0.122 nM [1]。

[体内研究]

PF-04979064进展为大鼠体内PK研究并表现出稳健的PK曲线：Vdss = 5.23L/kg,Cl = 19.3mL/min/kg,T1/2 = 1.85h,和F％= 61％[1]。

[参考文献]

[1]. Cheng H et al. Discovery of the Highly Potent PI3K/mTOR Dual Inhibitor PF-04979064 through Structure-Based Drug Design. ACS Med Chem Lett, 2012 Nov 7, 4(1):91-7.

[相关活性小分子]

PF-04979064物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
682.0±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₆N₆O₃

[ 分子量 ]:
446.502

[ 闪点 ]:
366.3±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
446.206635

[ PSA ]:
106.14000

[ LogP ]:
0.35

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.668

[ 储存条件 ]:
2-8℃

PF-04979064安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII