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伊达萨努特林(RG-7388)

伊达萨努特林(RG-7388)用途

Idasanutlin (RG7388) 是一种有效,选择性的 MDM2 拮抗剂,能够抑制 p53-MDM2 的结合,IC50 值为 6 nM。

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伊达萨努特林(RG-7388)名称

[ CAS 号 ]:
1229705-06-9

[ 中文名 ]:
依达奴林

[ 英文名 ]:
RG7388

[英文别名 ]:

UNII-QSQ883V35U
idasanutlin
W-6137
RG7388

伊达萨努特林(RG-7388)生物活性

[ 描述 ]:

Idasanutlin (RG7388) 是一种有效,选择性的 MDM2 拮抗剂,能够抑制 p53-MDM2 的结合,IC50 值为 6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 6 nM (p53-MDM2)[1]

[体外研究]

Idasanutlin(RG7388)抑制细胞增殖,IC50为30 nM,诱导剂量依赖性p53稳定,细胞周期停滞,以及表达野生型p53的癌细胞中的细胞凋亡[1]。 Idasanutlin(RG7388)(300 nM或1.8μM)诱导SJSA骨肉瘤细胞凋亡[2]。

[体内研究]

Idasanutlin(RG7388,25 mg/kg po)在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中导致肿瘤生长抑制和消退[1]。 Idasanutlin(RG7388)在SJSA异种移植模型中诱导细胞凋亡和抗增殖[2]。

[细胞实验]

通过四唑染料测定评估细胞增殖。从浓度的对数与抑制百分比的图的线性回归确定细胞增殖的50％抑制（IC 50）或90％抑制（IC 90）的浓度。

[动物实验]

在10至12周龄时，给小鼠植入悬浮在无酚基质胶和PBS中的人SJSA骨肉瘤细胞（ATCC）的1：1混合物。将小鼠植入右侧，浓度为5×106个细胞，总体积为0.2mL。在大约第10天，根据肿瘤体积随机化动物，使得10只随机小鼠的所有组具有相似的起始平均肿瘤体积100至250mm 3。 Idasanutlin（RG7388）作为无定形固体分散体微量沉淀物粉末施用，其含有30％药物物质和70％乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素聚合物，其在施用前立即重构为Klucel / Tween中的悬浮液，并且在给药后丢弃剩余的悬浮液。

[参考文献]

[1]. Ding Q, et al. Discovery of RG7388, a potent and selective p53-MDM2 inhibitor in clinical development. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5979-83.

[2]. Higgins B, et al. Preclinical optimization of MDM2 antagonist scheduling for cancer treatment by using a model-based approach. Clin Cancer Res. 2014, 20(14), 3742-3752.

[相关活性小分子]

伊达萨努特林(RG-7388)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
737.3±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₁H₂₉Cl₂F₂N₃O₄

[ 分子量 ]:
616.482

[ 闪点 ]:
399.7±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
615.150330

[ PSA ]:
114.94000

[ LogP ]:
7.09

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.623

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

[ 水溶解性 ]:
Insuluble (4.9E-7 g/L) (25 ºC)

伊达萨努特林(RG-7388)相关知识

依达奴林的作用 - 生物活性 - 靶点活性

2018-11-22 18:27:22

依达奴林，又称RG7388，CAS号1229705-06-9，依达奴林是一种有效，选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC50 值为 6 nM。那么它的生物活性是什么？如何做实验呢？下面让小编给您详细说明。首先我们介绍依达奴林的生物活性：1）体外活性依达奴林抑制细胞增殖...