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环状抑制剂-α氢溴酸盐

环状抑制剂-α氢溴酸盐用途

Pifithrin-β是有效地p53抑制剂，IC₅₀值为23 μM。

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环状抑制剂-α氢溴酸盐名称

[ CAS 号 ]:
511296-88-1

[ 中文名 ]:
环状抑制剂-α氢溴酸盐

[ 英文名 ]:
Pifithrin-β (hydrobromide)

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Cyclic Pifithrin-α Hydrobromide
Pifithrin-β (hydrobromide)

环状抑制剂-α氢溴酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Pifithrin-β是有效地p53抑制剂,IC50值为23 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 23 μM (p53)[1]

[体外研究]

Pifithrin-α是p53蛋白的抑制剂,被认为是癌症和神经退行性疾病治疗的先导化合物。 Pifithrin-α在培养基中非常不稳定,并迅速转化为其缩合产物pifithrin-β,即N-乙酰基衍生物[2]。 24小时后,活力测定显示1和10μMpifithrin-β的预处理发挥神经保护作用[3]。

[参考文献]

[1]. Christodoulou MS, et al. Synthesis and biological evaluation of imidazolo[2,1-b]benzothiazole derivatives, as potential p53 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2011 Mar 1;19(5):1649-57.

[2]. Fernández-Cruz ML, et al. Biological and chemical studies on aryl hydrocarbon receptor induction by the p53 inhibitor pifithrin-α and its condensation productpifithrin-β. Life Sci. 2011 Apr 25;88(17-18):774-83.

[3]. Da Pozzo E, et al. p53 functional inhibitors behaving like pifithrin-β counteract the Alzheimer peptide non-β-amyloid component effects in human SH-SY5Y cells. ACS Chem Neurosci. 2014 May 21;5(5):390-9.

[相关活性小分子]

环状抑制剂-α氢溴酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₇BrN₂S

[ 分子量 ]:
349.289

[ 精确质量 ]:
348.029572

[ PSA ]:
45.54000

[ LogP ]:
5.20810

[ 外观性状 ]:
固体;White to Almost white powder to crystal

[ 储存条件 ]:
<0°C;存放于惰性气体之中;避免光,空气,加热

环状抑制剂-α氢溴酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

环状抑制剂-α氢溴酸盐安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

环状抑制剂-α氢溴酸盐文献

p53 mediates cigarette smoke-induced apoptosis of pulmonary endothelial cells: inhibitory effects of macrophage migration inhibitor factor.

Am. J. Respir. Cell. Mol. Biol. 44 , 323-32, (2011)

Exposure to cigarette smoke (CS) is the most common cause of emphysema, a debilitating pulmonary disease histopathologically characterized by the irreversible destruction of lung architecture. Mountin...

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