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Tenapanor

Tenapanor用途

Tenapanor是钠氢离子 (Na+/H+) 交换NHE3的抑制剂, 抑制人和大鼠NHE3的IC50值分别为5和10 nM。

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Tenapanor名称

[ CAS 号 ]:
1234423-95-0

[ 中文名 ]:
Tenapanor

[ 英文名 ]:
Tenapanor

[英文别名 ]:

Tenapanor

Tenapanor生物活性

[ 描述 ]:

Tenapanor是钠氢离子 (Na+/H+) 交换NHE3的抑制剂, 抑制人和大鼠NHE3的IC50值分别为5和10 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 5 nM (NHE3, human), 10 nM (NHE3, rat)[1]

[体外研究]

Tenapanor展示人和大鼠NHE3,IC50值分别为5和10nM。人体肠道转运蛋白NHE1,NHE2,TGR5,ASBT和Pit-1以及钠依赖性磷酸转运蛋白NaPiIIb在浓度高达10至30μM时不受tenapanor的抑制[1]。

[体内研究]

Tenapanor在胃肠道和肾脏的钠处理中起着重要作用。当口服给予大鼠时,它仅在胃肠道中起作用以抑制钠摄取。大鼠和人的tenapanor的平均血浆Cmax值小于1ng/mL,在大鼠中剂量高达30mg/kg,狗中10mg/kg和人中900mg时,曲线下面积可忽略不计。在给大鼠施用单剂量的tenapanor时,观察到尿钠的剂量依赖性减少和粪便钠和腔液质量的增加。用标准食物(0.49％NaCl)喂养的大鼠慢性给予tenapanor导致尿钠持续减少和粪便钠增加[1]。

[动物实验]

大鼠：对于尿和粪钠评估，将8周龄Sprague-Dawley大鼠随机分组，然后口服给予载体或tenapanor（10ml / kg）。 16至24小时后，通过离子色谱法分析收集的排泄物的电解质。在正常大鼠中，tenapanor剂量范围为0.1至10mg / kg。在此范围内（1至10 mg / kg）的较高剂量用于评估醛固酮水平和血清碳酸氢盐;较低剂量（0.1至3 mg / kg）用于评估尿液电解质以及其他电解质[1]。

[参考文献]

[1]. Spencer AG, et al. Intestinal inhibition of the Na+/H+ exchanger 3 prevents cardiorenal damage in rats and inhibitsNa+ uptake in humans.

[相关活性小分子]

Tenapanor物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₅₀H₆₆Cl₄N₈O₁₀S₂

[ 分子量 ]:
1145.049

[ 精确质量 ]:
1142.309692

[ LogP ]:
4.85

[ 折射率 ]:
1.590

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Tenapanor

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