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利鲁唑

利鲁唑用途

Riluzole 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
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利鲁唑名称

[ CAS 号 ]:
1744-22-5

[ 中文名 ]:
利鲁唑

[ 英文名 ]:
Riluzole

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

利鲁唑生物活性

[ 描述 ]:

Riluzole 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Sodium channel[1] IC50: 43 μM (GABA receptor)[1]


[体外研究]

利鲁唑是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的Na +通道阻滞剂家族,它也能抑制GABA摄取,IC50为43μM。在20μM时,利鲁唑仅略微抑制峰值自发性IPSCs,但可靠地延长了IPSCs。还发现利鲁唑引起强烈的,浓度依赖性的,易于可逆的增强对2μMGABA的反应。在较高浓度的利鲁唑,尤其是300μM时,GABA电流在长期共同暴露于2μMGABA和利鲁唑期间表现出明显的脱敏作用。利鲁唑增强GABA反应的EC50约为60μM[1]。

[体内研究]

在正常幼稚大鼠中,全身注射利鲁唑(8 mg/kg,腹膜内注射; n = 6只大鼠)可减少超声波的持续时间,但与同一大鼠测试的载体相比,膝关节的伤害性刺激引起的听觉声音不会发生(P < 0.05)。全身应用利鲁唑(8mg/kg,腹膜内注射; n = 19只大鼠)与前药和载体相比显着降低关节炎大鼠的发声(P <0.05至0.001)。给予CeA的利鲁唑显着降低了膝关节有害刺激引起的听觉和超声发声的持续时间,与前药值相比(n = 8只大鼠; P <0.05至0.01)[2]。

[细胞实验]

用CA-1B高效卵母细胞钳进行表达外源性GABAA受体的非洲爪蟾卵母细胞的双电极电压钳。细胞外记录溶液是ND-96培养基。利鲁唑通过重力驱动的多管药物输送系统从常见的尖端施用。使用pCLAMP 6软件[1]进行数据采集和分析。

[动物实验]

将成年雄性Sprague-Dawley大鼠（180至350g）饲养在温控室中并保持12小时昼/夜循环，不受限制地获得食物和水。在左膝关节中诱导单关节炎之前和之后5小时测量疼痛行为。为了测试利鲁唑的全身（腹膜内，腹膜内）施用的效果，在正常和关节炎动物中注射利鲁唑后1小时测量疼痛行为。为了确定利鲁唑对杏仁核的影响，在通过立体定位植入的微透析探针开始利鲁唑应用后15分钟测量疼痛行为。为了研究全身应用利鲁唑的杏仁核中的作用部位，在全身应用利鲁唑后45分钟将钾通道阻滞剂施用于杏仁核中，并且在15分钟后测量疼痛行为，即在利鲁唑（ip）注射后1小时[2]。 。

[参考文献]

[1]. He Y, et al. Neuroprotective agent riluzole potentiates postsynaptic GABA(A) receptor function. Neuropharmacology. 2002 Feb;42(2):199-209.

[2]. Thompson JM, et al. Small-conductance calcium-activated potassium (SK) channels in the amygdala mediate pain-inhibiting effects of clinically available riluzole in a rat model of arthritis pain. Mol Pain. 2015 Aug 28;11:51.


[相关活性小分子]

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利 | (+)-荷包牡丹碱； 右旋荷包牡丹碱； 毕枯枯林； 山乌龟碱 | 木防己苦毒素 | 羧甲氧基胺半盐酸盐 | 人参皂苷Rg3 | 卡立泊来德 | 盐酸Eleclazine | GS967 | Tenapanor | 氨苯蝶啶 | 巴氯芬 | 巴米沙尼 | N-(2,6-二甲基苯基)-2-(4-(2-羟基-3-(2-甲氧基苯氧基)-丙基)哌嗪-1-基)乙酰胺 二盐酸盐 | PF 05089771 | (R)-巴氯芬(mM/ml)

利鲁唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
296.3±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
116-118ºC

[ 分子式 ]:
C8H5F3N2OS

[ 分子量 ]:
234.198

[ 闪点 ]:
133.0±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
234.007462

[ PSA ]:
76.38000

[ LogP ]:
2.84

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.615

[ 储存条件 ]:
Store at RT

[ 水溶解性 ]:
DMSO: ≥25 mg/mL

利鲁唑MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

利鲁唑毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
DL2830000
CHEMICAL NAME :
Benzothiazole, 2-amino-6-trifluoromethoxy-
CAS REGISTRY NUMBER :
1744-22-5
LAST UPDATED :
199707
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
C8-H5-F3-N-O-S
MOLECULAR WEIGHT :
220.20

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
67 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
EPXXDW European Patent Application. (U.S. Patent and Trademark Office, Foreign Patents, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #50551
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
46 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
EPXXDW European Patent Application. (U.S. Patent and Trademark Office, Foreign Patents, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #50551
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利鲁唑安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges

[ 危害码 (欧洲) ]:
T:Toxic;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
DL2830000

[ 包装等级 ]:
II

[ 海关编码 ]:
2934999090

利鲁唑合成路线

详细合成路线

利鲁唑上下游产品

利鲁唑上游产品

利鲁唑下游产品

利鲁唑制备

4-三氟甲氧基苯胺和NH4CNS在乙酸中反应，然后在5～10℃和溴反应过夜，得到产物，收率75%，熔点117～119℃。
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利鲁唑海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

利鲁唑文献

Cheminformatics analysis of assertions mined from literature that describe drug-induced liver injury in different species.

Chem. Res. Toxicol. 23 , 171-83, (2010)

Drug-induced liver injury is one of the main causes of drug attrition. The ability to predict the liver effects of drug candidates from their chemical structures is critical to help guide experimental...

Translating clinical findings into knowledge in drug safety evaluation--drug induced liver injury prediction system (DILIps).

J. Sci. Ind. Res. 65(10) , 808, (2006)

Drug-induced liver injury (DILI) is a significant concern in drug development due to the poor concordance between preclinical and clinical findings of liver toxicity. We hypothesized that the DILI typ...

Developing structure-activity relationships for the prediction of hepatotoxicity.

Chem. Res. Toxicol. 23 , 1215-22, (2010)

Drug-induced liver injury is a major issue of concern and has led to the withdrawal of a significant number of marketed drugs. An understanding of structure-activity relationships (SARs) of chemicals ...


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