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卡立泊来德

卡立泊来德用途

Cariporide (HOE-642) 是选择性的 Na+/H+ 交换抑制剂。

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卡立泊来德名称

[ CAS 号 ]:
159138-80-4

[ 中文名 ]:
卡立泊来德

[ 英文名 ]:
Cariporide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

HOE642
Cariporide

卡立泊来德生物活性

[ 描述 ]:

Cariporide (HOE-642) 是选择性的 Na+/H+ 交换抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

Cariporide在8或16小时显着抑制细胞死亡的标志物,例如TUNEL阳性和胱天蛋白酶-3裂解。 Cariporide显着抑制细胞内Na +和Ca2 +的积累。 Cariporide可预防H2 + O2 +诱导的线粒体膜电位损失[1]。 Cariporide(HOE-642)通过抑制Na +/H +交换,在心肌细胞中明确减少细胞内Ca2 +,从而改善心肌缺血/再灌注损伤[2]。 Cariporide(HOE-642)对人血小板脱颗粒,血小板-白细胞聚集体的形成以及GPIIb/IIIa受体(PAC-1)的活化具有抑制作用[3]。

[体内研究]

静脉注射cariporide可显着降低脑Na +摄取,减少脑水肿,脑肿胀和梗塞体积[4]。

[细胞实验]

将新生大鼠心肌细胞随机分成组：（1）对照组，（2）与100μM过氧化氢一起温育，或（3）用10μM卡立泊来预处理20分钟，然后用100μM过氧化氢。通过使用测定试剂盒[1]检测比色半胱天冬酶-3底物N-乙酰基-Asp-Glu-Val-Asp-p-硝基苯胺的裂解来测量胱天蛋白酶-3活性。

[动物实验]

大鼠：从pMCAO开始前20分钟开始静脉内施用Cariporide和/或bumetanide（15或30mg / kg，分别为2至4个剂量，7.5mg / kg）。对于神经学结果实验，一些大鼠通过单次腹腔注射给予卡立泊和/或布美他尼[4]。

[参考文献]

[1]. Teshima Y, et al. Cariporide (HOE642), a selective Na+-H+ exchange inhibitor, inhibits the mitochondrial death pathway. Circulation. 2003 Nov 4;108(18):2275-81.

[2]. Chang HB, et al. Na(+)/H(+) exchanger in the regulation of platelet activation and paradoxical effects of cariporide. Exp Neurol. 2015 Oct;272:11-6.

[3]. O'Donnell ME, et al. Intravenous HOE-642 reduces brain edema and Na uptake in the rat permanent middle cerebral artery occlusion model of stroke: evidence for participation of the blood-brain barrier Na/H exchanger. J Cereb Blood Flow Metab. 2013 Feb;33(2):225-34.

[相关活性小分子]

卡立泊来德物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
542.8±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₇N₃O₃S

[ 分子量 ]:
283.347

[ 闪点 ]:
282.1±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
283.099060

[ PSA ]:
123.99000

[ LogP ]:
0.40

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.602

[ 储存条件 ]:
2-8℃

卡立泊来德安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
CV2310560

卡立泊来德

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卡立泊来德合成路线

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