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5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利用途

EIPA 是一种 TRPP3 channel 抑制剂,其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞的增多。

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5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利名称

[ CAS 号 ]:
1154-25-2

[ 中文名 ]:
5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利

[ 英文名 ]:
EIPA

[英文别名 ]:

ethylisopropylamiloride
MFCD00151710
EIPA

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利生物活性

[ 描述 ]:

EIPA 是一种 TRPP3 channel 抑制剂,其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞的增多。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 10.5 μM (TRPP3 channel)[1] NHE[2] Macropinocytosis[3]

[体外研究]

在存在500μM阿米洛利,100μMEIPA,10μM苯扎那和10μM苯胺的情况下,45Ca2 +摄取从79±9降至46±4(剩余58％),27±4(34％),29±5(分别为37％)和38±4(48％)pmol /卵母细胞/ 30分钟(n = 6,P = 0.008)。结果发现,EIPA,苯扎米尔和苯甲酰胺在-50 mV时迅速可逆地阻断Ca2 +激活的TRPP3通道激活,IC50为143±8(n = 36),10.5±2.2(n = 28),1.1±0.3( n = 30),分别为0.14±0.04μM(n = 25)[1]。与HAN和HPN组相比,EIPA治疗后HAE和HPE组的自噬泡数量显着增加。 EIPA调节与IEC-18细胞中氨基酸相关的自噬的起始和成熟[2]。此外,EIPA抑制肉桂酰基吩嗪(CA-PZ)和中性红(NR)的摄取[3]。

[细胞实验]

在对照（DMEM培养的细胞）和氨基酸饥饿的细胞中也检测了单独的EIPA（没有丙氨酸或脯氨酸）的作用。将细胞在含有5％FBS和0或0.3mM EIPA（分别标记为QNN和QNE）的DMEM中孵育6小时，HBSS含有0或0.3mM EIPA（分别标记为HNN和HNE），HBSS含1.0mM丙氨酸（标记的HAN）或0.5mM脯氨酸（标记的HPN），具有1.0mM丙氨酸和0.3mM EIPA的HBSS（标记的HAE），和具有0.5mM脯氨酸和0.3mM EIPA（标记的HPE）的HBSS [2]。

[参考文献]

[1]. Dai XQ, et al. Inhibition of TRPP3 channel by amiloride and analogs. Mol Pharmacol. 2007 Dec;72(6):1576-85.

[2]. Shi H, et al. Na+/H+ Exchanger Regulates Amino Acid-Mediated Autophagy in Intestinal Epithelial Cells. Cell Physiol Biochem. 2017;42(6):2418-2429.

[3]. Zhu BY, et al. A new HDAC inhibitor cinnamoylphenazine shows antitumor activity in association with intensive macropinocytosis.

[相关活性小分子]

辣椒碱 | 辣椒平 | 氯化二亚苯基碘鎓 | 2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-2,3-二氢-1H-嘌呤-7(6H)-基)-N-(4-异丙基苯基)乙酰胺 | 1-[2-(4-甲氧基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]咪唑 | HC-067047 | AMG9810 | GSK1016790A | SAR7334 | 利鲁唑 | 人参皂苷Rg3 | PF-4840154 | RN-1734 | 卡立泊来德 | 盐酸Eleclazine

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
543.9±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
202-205ºC(lit.)

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₈ClN₇O

[ 分子量 ]:
299.760

[ 闪点 ]:
282.8±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
299.126129

[ PSA ]:
134.01000

[ LogP ]:
4.86

[ 外观性状 ]:
灰白色至黄色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.665

[ 储存条件 ]:
2-8℃

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-37/39

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1(b)

[ 海关编码 ]:
2934999090

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利文献

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Nat. Commun. 6 , 6240, (2015)

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Am. J. Physiol. Renal Physiol. 307(11) , F1249-62, (2014)

The proximal tubule Na(+)/H(+) exchanger 3 (NHE3), located in the apical dense microvilli (brush border), plays a major role in the reabsorption of NaCl and water in the renal proximal tubule. In resp...

Production of new amilorides as potent inhibitors of mitochondrial respiratory complex I.

Biosci. Biotechnol. Biochem. 79 , 1061-6, (2015)

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