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Ppc-1

Ppc-1用途

Ppc-1 是一种线粒体解偶联剂,可增加线粒体耗氧量,但不影响 ATP 的产生。Ppc-1 是一种细胞渗透性白介素 2 (IL-2) 抑制剂。Ppc-1 抑制革兰氏阴性牙周病原体 Porphyromonas gingivalis 的活性。Ppc-1 具有抗肥胖,抗菌和消炎的作用。
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Ppc-1名称

[ CAS 号 ]:
1245818-17-0

[ 英文名 ]:
Ppc-1

Ppc-1生物活性

[ 描述 ]:

Ppc-1 是一种线粒体解偶联剂,可增加线粒体耗氧量,但不影响 ATP 的产生。Ppc-1 是一种细胞渗透性白介素 2 (IL-2) 抑制剂。Ppc-1 抑制革兰氏阴性牙周病原体 Porphyromonas gingivalis 的活性。Ppc-1 具有抗肥胖,抗菌和消炎的作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

Mitochondrial[1] Interleukin-2 (IL-2)[2] Porphyromonas gingivalis[4]


[体外研究]

Ppc-1治疗(0-10μM;24小时;Jurkat细胞)显著抑制Jurkat细胞产生IL-2,IC50为4μM[2]。Ppc-1(化合物6)对K562人白血病、Hela宫颈癌和3T3-L1小鼠胚胎成纤维细胞具有抗增殖作用。Ppc-1在15μM时对所有细胞株的抑制率约为50%。Ppc-1以13μM的EC50抑制K562细胞的生长[3]。

[体内研究]

Ppc-1(0-10 mg/kg;腹腔注射;每周一次;持续8周;雌性ICR小鼠)治疗抑制体重增加,对肝或肾组织没有异常影响,也没有肿瘤形成的证据[1]。Ppc-1处理的小鼠血清脂肪酸水平显著升高,而体脂含量仍然较低。在单次给药后,Ppc-1以低水平分布于各个动物组织中。Ppc-1刺激培养的脂肪细胞释放脂肪酸,这可能解释Ppc-1治疗小鼠血清脂肪酸升高的原因[1]。动物模型:雌性ICR小鼠[1]剂量:0 mg/kg、0.16 mg/kg、0.8 mg/kg、4 mg/kg、10 mg/kg;腹腔注射;每周1次;连续8周结果:抑制动物体重增加。

[参考文献]

[1]. Suzuki T, et al. Weight loss by Ppc-1, a novel small molecule mitochondrial uncoupler derived from slime mold. PLoS One. 2015 Feb 10;10(2):e0117088.

[2]. Ogura M, et al. Prenylated quinolinecarboxylic acid derivative suppresses immune response through inhibition of PAK2. Biochem Pharmacol. 2016 Apr 1;105:55-65.

[3]. Haruhisa Kikuchi a, et al. Novel prenylated and geranylated aromatic compounds isolated from Polysphondylium cellular slime molds. Tetrahedron 66 (2010) 6000-6007.

[4]. Azelmat J, et al. Antibacterial and Anti-inflammatory Activities of Ppc-1, Active Principle of the Cellular Slime Mold Polysphondylium pseudo-candidum. Med Chem. 2015;11(7):666-9.

Ppc-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H25NO4

[ 分子量 ]:
355.43

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