GZD856

GZD856是一种新型的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 分别为68.6和136.6 nM。 具有抗肺癌活性[1]。

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

研究领域 >> 癌症

IC50: 68.6 nM (PDGFRα), 136.6 nM (PDGFRβ)[1]

GZD856(0.0032-10μM)对一组肺癌细胞发挥抗增殖作用[1]。 GZD856分别显示H1703和A549细胞中PDGFRα和PDGFRβ磷酸化的剂量依赖性抑制。暴露于GZD856后,也观察到下游AKT(S473磷酸化但不是T308),ERK1/2和STAT3的激活,对总蛋白水平没有明显影响[1]。 GZD856在H1703细胞中诱导剂量依赖性G0/G1期阻滞和凋亡,但在A549细胞中不诱导[1]。

GZD856(10和30 mg/kg /天)在H1703和A549肺癌模型中均显示出良好的体内抗肿瘤活性[1]。 GZD856在H1703和A549肿瘤组织中表现出对PDGFRα和PDGFRβ活化以及下游信号传导的剂量依赖性抑制[1]。 GZD856在Luc原位模型中对PDGFRα-/PDGFRβ+ A549癌细胞显示出有希望的体内治疗效果,抑制肿瘤生长和肿瘤转移[1]。

[1]. Zhang Z, et al. GZD856, a novel potent PDGFRα/β inhibitor, suppresses the growth and migration of lung cancer cells in vitro and in vivo. Cancer Lett. 2016 May 28;375(1):172-178.

尼达尼布 | [1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺 | 3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮 | 利尼伐尼 | 西地尼布 | 马赛替尼 | SU14813 | 多韦替尼 | 4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 | 1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺 | ENMD-2076 | TG 100572盐酸盐 | 瑞普替尼(DCC-2618) | 替拉替尼 | PP121 1-环戊基-3-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺