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Chroman 1

Chroman 1用途

Chroman 1 是一种高效的 ROCK2 抑制剂,IC50 值 1 nM。

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Chroman 1名称

[ CAS 号 ]:
1273579-40-0

[ 中文名 ]:
Chroman 1

[ 英文名 ]:
Chroman 1

[英文别名 ]:

CS-0775
ROCK-II inhibitor
Chroman 1

Chroman 1生物活性

[ 描述 ]:

Chroman 1 是一种高效的 ROCK2 抑制剂,IC50 值 1 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

ROCK2:1 nM (IC50)

MRCK:150 nM (IC50)

[体外研究]

Chroman 1是一种高效的ROCK2抑制剂,IC50 <1 nM。 Chroman 1还显示出对MRCK的抑制活性,IC50为150 nM,但对PKA(IC50,> 20000 nM)或AKT1(IC50,> 20000 nM)没有影响[1]。

[激酶实验]

使用HTRF KinEASE STK S2试剂盒进行测定。向孔中加入5μL的1μMSTK2底物和在STK缓冲液中的20μMATP的混合物。然后分配各种浓度的抑制剂（包括Chroman1,20nL）。通过在STK缓冲液（5μL）中加入0.5nM ROCK-II开始反应。在室温（rt）下4小时后，通过在检测缓冲液中加入10μL1×STK抗体 - 隐窝的混合物和在检测缓冲液中的62.5nM Sa-XL来终止反应。在室温下1小时后，在HTRF模式的Viewlux上读取平板[1]。

[参考文献]

[1]. Yen Ting Chen, et al. Asymmetric synthesis of potent chroman-based Rho kinase (ROCK-II) inhibitors. Med.Chem.Commun., 2011, 2, 73-75.

[相关活性小分子]

Chroman 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₈N₄O₄

[ 分子量 ]:
436.50400

[ 精确质量 ]:
436.21100

[ PSA ]:
92.20000

[ LogP ]:
3.86500

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Chroman 1

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Chroman 1生物活性

Chroman 1物理化学性质

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