Chroman 1

Chroman 1 是一种高效的 ROCK2 抑制剂,IC50 值 1 nM。

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研究领域 >> 心血管疾病

ROCK2:1 nM (IC50)

MRCK:150 nM (IC50)

Chroman 1是一种高效的ROCK2抑制剂,IC50 <1 nM。 Chroman 1还显示出对MRCK的抑制活性,IC50为150 nM,但对PKA(IC50,> 20000 nM)或AKT1(IC50,> 20000 nM)没有影响[1]。

使用HTRF KinEASE STK S2试剂盒进行测定。向孔中加入5μL的1μMSTK2底物和在STK缓冲液中的20μMATP的混合物。然后分配各种浓度的抑制剂（包括Chroman1,20nL）。通过在STK缓冲液（5μL）中加入0.5nM ROCK-II开始反应。在室温（rt）下4小时后，通过在检测缓冲液中加入10μL1×STK抗体 - 隐窝的混合物和在检测缓冲液中的62.5nM Sa-XL来终止反应。在室温下1小时后，在HTRF模式的Viewlux上读取平板[1]。

[1]. Yen Ting Chen, et al. Asymmetric synthesis of potent chroman-based Rho kinase (ROCK-II) inhibitors. Med.Chem.Commun., 2011, 2, 73-75.

Y-27632 2HCl | 盐酸法舒地尔 | 2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺 | 水仙环素 | Y-39983 HCl | Thiazovivin | GSK429286A | GSK180736A | GSK269962A | SR3677 | Azaindole 1 | 盐酸瑞舒地尔 | 1-(3-羟基苄基)-3-[4-(吡啶-4-基)噻唑-2-基]脲 | LX7101 | H-1152二盐酸盐