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SR3677

SR3677用途

SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂,IC50值为~3 nM.

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SR3677名称

[ CAS 号 ]:
1072959-67-1

[ 中文名 ]:
N-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]-2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-2-甲酰胺

[ 英文名 ]:
SR-3677

[英文别名 ]:

rs0088
hms3244c10
hms3244d09
sr3677
hms3244c09
SR-3677

SR3677生物活性

[ 描述 ]:

SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂,IC50值为~3 nM.

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ROCK-II:3 nM (IC50)

ROCK-I:56 nM (IC50)

[体外研究]

SR-3677在基于酶和细胞的测定中具有~3 nM的IC50,并且对353种激酶具有1.4％的脱靶命中率,并且仅抑制70种非激酶酶和受体中的3种。 SR-3677对ROCK-I的IC50值为56±12nM。苯并二恶烷苯环与口袋疏水表面的疏水相互作用是导致SR-3677高效的主要因素[1]。

[体内研究]

ExVivo：药理学研究表明,SR-3677在两者中均有效,增加了猪眼中的体外幽门外流和抑制肌球蛋白轻链磷酸化。连续暴露25μMSR-3677可在1小时灌注时使流出设施增加60％,在2-5小时时间点增加至70-80％[1]。

[激酶实验]

使用来自Cisbio的STK2激酶系统进行测定。将5μL1μMSTK2底物和ATP（ROCK-1：4μM; ROCK-II：20μM）在STK缓冲液中的混合物加入孔中。分配20nL测试化合物（SR-3677）。通过添加5μL的2.5nM开始反应。 ROCK-I或0.5nM ROCK-II在STK缓冲液中。在室温下4小时后，通过在检测缓冲液[1]中加入10μL的1x抗体和62.5nM的Sa-XL来终止反应。

[参考文献]

[1]. Feng Y, et al. Discovery of substituted 4-(pyrazol-4-yl)-phenylbenzodioxane-2-carboxamides as potent and highly selective Rho kinase (ROCK-II) inhibitors. J Med Chem. 2008 Nov 13;51(21):6642-5.

[相关活性小分子]

SR3677物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
646.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₄N₄O₄

[ 分子量 ]:
408.450

[ 闪点 ]:
345.0±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
408.179749

[ PSA ]:
92.20000

[ LogP ]:
2.34

[ 外观性状 ]:
白色至淡棕色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.632

[ 储存条件 ]:
-20℃

SR3677MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

SR3677安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

SR3677

SR3677用途

SR3677名称

SR3677生物活性

SR3677物理化学性质

SR3677MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

SR3677安全信息

SR3677合成路线

详细合成路线

SR3677上下游产品

SR3677上游产品

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