GSK180736A

GSK180736A 是G蛋白偶联受体激酶2 (GRK2)的抑制剂,IC50值为0.77 μM。

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研究领域 >> 心血管疾病

ROCK1:100 nM (IC50)

GRK2:770 nM (IC50)

GSK180736A是一种结构类似帕罗西汀的化合物,作为ROCK抑制剂开发,显示出更强效和选择性的GRK2抑制剂,IC50为0.77μM,选择性比其他GRK高100倍。 ROCK1是治疗高血压等心血管疾病的潜在治疗靶点。 GSK180736A是PKA的弱抑制剂,IC50为30μM,但对ROCK1具有很强的抑制作用(IC50 = 100 nM)[1]。

从LV游离壁和C57 / Bl6小鼠的隔膜分离心肌细胞。用异丙肾上腺素（0.5μM）处理细胞2分钟以记录收缩，预处理PBS作为载体或帕罗西汀（10μM），215022（0.1,0.5,1,10μM），215023（0.1,0.5， 1,10μM），224064（0.1,0.5,1,10μM）和GSK180736A（0.5,1μM），持续10分钟[1]。

[1]. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Inhibitors. J Med Chem. 2016 Apr 28;59(8):3793-807.

Y-27632 2HCl | 盐酸法舒地尔 | 2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺 | 水仙环素 | Y-39983 HCl | Thiazovivin | GSK429286A | GSK269962A | SR3677 | Azaindole 1 | 盐酸瑞舒地尔 | 1-(3-羟基苄基)-3-[4-(吡啶-4-基)噻唑-2-基]脲 | LX7101 | Chroman 1 | H-1152二盐酸盐