SR-31747

SR-31747用途

SR-31747 是一种 sigma 配基,具有抑制免疫力的作用。
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SR-31747名称

[ CAS 号 ]:
132173-06-9

[ 中文名 ]:
SR-31747

[ 英文名 ]:
SR-31747

[英文别名 ]:

SR-31747生物活性

[ 描述 ]:

SR-31747 是一种 sigma 配基,具有抑制免疫力的作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

SR-31747在活化后24小时加入后能够抑制T细胞增殖。 SR-31747以剂量依赖的方式阻止酵母细胞的增殖[2]。

[体内研究]

SR 31747以剂量依赖性方式(ED50 2 mg/kg)显着阻断脂多糖诱导的白细胞介素(IL)-1,IL-6和肿瘤坏死因子-α的产生[1]。

[动物实验]

通过腹膜内注射LPS诱导BALB1c小鼠诱导IL-1，IL-6和TNF-α。 SR 31747或参照物质与LPS（0.5mg / kg）一起以指定剂量腹膜内施用。对照动物用LPS和载体处理。在LPS注射后1小时或4小时从眶后窦收集血样用于测定TNF-α，IL-1和IL-6。制备血浆并冷冻储存直至实验。通过使用鼠NOBEL4细胞系和[125 I] -IL-1的竞争性放射性受体测定来确定IL-1血浆水平。用B9鼠IL-6依赖性细胞系进行IL-6测定。用来自鼠成纤维细胞L929细胞系的放线菌素处理的LM6细胞系通过细胞溶解试验评估TNF-α血浆水平。每个测定在三个不同血浆样品的池上进行。即使在最高剂量（10-5M）下，所施用的分子也不影响这些测定，从而排除了由处理动物血清中存在的药物引起的任何直接作用的可能性。在各种测试中，一个单位定义为能够诱导50％最大效应的细胞因子的量。

[参考文献]

[1]. Derocq JM, et al. In vivo inhibition of endotoxin-induced pro-inflammatory cytokines production by the sigma ligand SR 31747. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Jan;272(1):224-30.

[2]. Silve S, et al. The immunosuppressant SR 31747 blocks cell proliferation by inhibiting a steroid isomerase in Saccharomyces cerevisiae. Mol Cell Biol. 1996 Jun;16(6):2719-27.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

SR-31747物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H34ClN

[ 分子量 ]:
359.97600

[ 精确质量 ]:
359.23800

[ PSA ]:
3.24000

[ LogP ]:
7.05550

[ 外观性状 ]:
液体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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