< 生产厂家价格 >

VTX-27

VTX-27用途

VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂,其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。

点击显示

VTX-27名称

[ CAS 号 ]:
1321924-70-2

[ 中文名 ]:
VTX-27

[ 英文名 ]:
VTX-27

[英文别名 ]:

VTX-27生物活性

[ 描述 ]:

VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂,其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

PKCθ:0.08 nM (Ki)

PKCδ:16 nM (Ki)

PKCα:356 nM (Ki)

[体外研究]

VTX-27(化合物27)具有优异的整体特性。 VTX-27的良好选择性也见于其他PKC家族成员,特别是经典同种型(除PKCβ1外> 1000倍,200倍)和非典型同种型(> 10000倍)。正如预期的那样,获得对更密切相关的新型PKC家族成员的选择性更具挑战性,与PKCδ相比实现了200倍[1]。

[体内研究]

VTX-27显示出最佳的PK谱,具有低清除率(7 mL min-1 kg-1),长半衰期(4.7 h)和良好的口服生物利用度(65％)。单次剂量的VTX-27以6.25,12.5,25和50mg/kg(例如,25mg/kg Cmax浓度700ng/mL)口服给药,并显示出有效的剂量依赖性IL-2产生抑制[1] ]。

[参考文献]

[1]. Jimenez JM, et al. Design and optimization of selective protein kinase C θ (PKCθ) inhibitors for the treatment of autoimmune diseases. J Med Chem. 2013 Mar 14;56(5):1799-810.

[相关活性小分子]

VTX-27物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
625.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₄ClFN₆O

[ 分子量 ]:
418.896

[ 闪点 ]:
332.3±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
418.168427

[ PSA ]:
89.96000

[ LogP ]:
2.48

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.624

[ 储存条件 ]:
2-8℃

VTX-27

VTX-27用途

VTX-27名称

VTX-27生物活性

VTX-27物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物