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益智二肽

益智二肽用途

Dihexa 是一种有口服活性的 , 可渗透血脑屏障的 ,血管紧张素IV类似物 ,对肝细胞生长因子 ( HGF ) 具有高亲和力 ,Kd值为 65 pM。

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益智二肽名称

[ CAS 号 ]:
1401708-83-5

[ 中文名 ]:
益智二肽

[ 英文名 ]:
Dihexa

[英文别名 ]:

Dihexa
PNB-0408

益智二肽生物活性

[ 描述 ]:

Dihexa 是一种有口服活性的 , 可渗透血脑屏障的 ,血管紧张素IV类似物 ,对肝细胞生长因子 ( HGF ) 具有高亲和力 ,Kd值为 65 pM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Kd: 65 pM (HGF)[1]

[体外研究]

Dihexa以高亲和力结合HGF,并且dihexa及其母体化合物Norleucine 1-AngIV在亚阈值浓度的HGF存在下诱导c-Met磷酸化并增加HGF依赖性细胞散射。此外,dihexa和Nle1-AngIV诱导海马脊柱发生和突触发生,类似于HGF本身。 Dihexa在1μM时有效抑制HGF二聚化。虽然1nM和10pM的dihexa不能激活c-Met,但它显着增加了HGF在1.25和2.5 ng/mL的活性以激活c-Met [1]。

[体内研究]

Dihexa具有长的循环半衰期。 Dihexa表现出认知活动。 Dihexa逆转东莨菪碱依赖的空间学习缺陷。它改善了老年大鼠的空间学习。 Dihexa诱导培养的海马神经元中的脊柱发生[2]。

[动物实验]

大鼠：从用于给动物剂量的原液制备50％DMSO或水（用于稀释度为50μg/ mL或更低）的二系列稀释液，用于制备标准曲线。然后将10μL每种系列稀释液加入到90μL空白血浆中，最终浓度为0.01,0.02,0.05,0.1,0.2,1,10,20,50和100μg/ mL。将80μL的每种血浆样品转移到预先制备的含有240μL冰冷的乙腈的管中并剧烈涡旋。在冰上向每个样品中加入10μL含有100μg/ mL Nle-YI-（6）氨基己酰胺作为内标的等渗盐水。然后将标准曲线血浆样品储存在-20°C，并与药代动力学研究样品一起进一步处理[2]。

[参考文献]

[1]. Benoist CC, et al. The procognitive and synaptogenic effects of angiotensin IV-derived peptides are dependent on activation of the hepatocyte growth factor/c-met system. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Nov;351(2):390-402.

[2]. McCoy AT, et al. Evaluation of metabolically stabilized angiotensin IV analogs as procognitive/antidementia agents. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jan;344(1):141-54.

[相关活性小分子]

益智二肽物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
866.2±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₄₄N₄O₅

[ 分子量 ]:
504.662

[ 闪点 ]:
477.6±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
504.331177

[ LogP ]:
2.78

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.529

[ 储存条件 ]:
2-8℃

益智二肽

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