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PHA-665752

PHA-665752用途

PHA-665752是ATP竞争性c-Met选择性抑制剂,IC50为9 nM,比对RTKs和STKs的抑制性高50倍。

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PHA-665752名称

[ CAS 号 ]:
477575-56-7

[ 中文名 ]:
(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷

[ 英文名 ]:
PHA-665752

[英文别名 ]:

TCMDC-125885
PHA-665752

PHA-665752生物活性

[ 描述 ]:

PHA-665752是ATP竞争性c-Met选择性抑制剂,IC50为9 nM,比对RTKs和STKs的抑制性高50倍。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR

研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Christensen JG, et al. A selective small molecule inhibitor of c-Met kinase inhibits c-Met-dependent phenotypes in vitro and exhibits cytoreductive antitumor activity in vivo. Cancer Res, 2003, 63(21), 7345-7355.

[2]. Ma PC, et al. A selective small molecule c-MET Inhibitor, PHA665752, cooperates with rapamycin. Clin Cancer Res, 2005, 11(6), 2312-2319.

[3]. Puri N, et al. A selective small molecule inhibitor of c-Met, PHA665752, inhibits tumorigenicity and angiogenesis in mouse lung cancer xenografts. Cancer Res, 2007, 67(8), 3529-3534.

[4]. Tsubaki M, et al. Contributions of MET activation to BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor resistance in chronic myeloid leukemia cells. Oncotarget. 2017 Jun 13;8(24):38717-38730.

[相关活性小分子]

PHA-665752物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
890.2±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₂H₃₄Cl₂N₄O₄S

[ 分子量 ]:
641.608

[ 闪点 ]:
492.2±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
640.167786

[ PSA ]:
110.96000

[ LogP ]:
4.00

[ 外观性状 ]:
light yellow to light brown

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.656

[ 储存条件 ]:
Store at +4°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: ≥20mg/mL

PHA-665752

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PHA-665752合成路线

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PHA-665752上下游产品

PHA-665752上游产品

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