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特泊替尼

特泊替尼用途

EMD 1214063是高活性c-Met选择性抑制剂,IC50为4 nM,比对IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1和Mer的抑制性高200倍以上。

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特泊替尼名称

[ CAS 号 ]:
1100598-32-0

[ 中文名 ]:
特泊替尼

[ 英文名 ]:
tepotinib

[英文别名 ]:

tepotinib
EMD 1214063
EMD1214063
EMD-1214063

特泊替尼生物活性

[ 描述 ]:

EMD 1214063是高活性c-Met选择性抑制剂,IC50为4 nM,比对IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1和Mer的抑制性高200倍以上。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR

研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Bladt F, et al. EMD 1214063 and EMD 1204831 constitute a new class of potent and highly selective c-Met inhibitors. Clin Cancer Res, 2013, 19(11), 2941-2951.

[2]. Zhan N, et al. The Effect of Selective c-MET Inhibitor on Hepatocellular Carcinoma in the MET-Active, β-Catenin-Mutated Mouse Model. Gene Expr. 2018 May 18;18(2):135-147.

[相关活性小分子]

特泊替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
626.5±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₉H₂₈N₆O₂

[ 分子量 ]:
492.572

[ 闪点 ]:
332.7±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
492.227386

[ PSA ]:
96.93000

[ LogP ]:
2.72

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.660

[ 储存条件 ]:
-20℃

特泊替尼安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
N

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特泊替尼生物活性

特泊替尼物理化学性质

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