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Thiomyristoyl

Thiomyristoyl用途

Thiomyristoyl是高效特异性的SIRT2抑制剂,IC50值为28 nM。

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Thiomyristoyl名称

[ CAS 号 ]:
1429749-41-6

[ 中文名 ]:
Thiomyristoyl

[ 英文名 ]:
Thiomyristoyl

[英文别名 ]:

MFCD30738003

Thiomyristoyl生物活性

[ 描述 ]:

Thiomyristoyl是高效特异性的SIRT2抑制剂,IC50值为28 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶

信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

SIRT2:28 nM (IC50)

SIRT1:98 μM (IC50)

[体外研究]

Thiomyristoyl(TM)是一种有效的SIRT2特异性抑制剂,具有广泛的抗癌活性,但对非癌细胞几乎没有影响。 SIRT2抑制促进c-Myc泛素化和降解,表明TM靶向某些c-Myc驱动的癌症的治疗潜力。 TM可以抑制SIRT2,IC50为28 nM,但抑制SIRT1的IC50值为98μM,即使在200μM时也不抑制SIRT3。 TM抑制三种人乳腺癌细胞系,MCF-7,MDA-MB-468和MDA-MB-231 [1]。

[体内研究]

TM抑制乳腺癌小鼠模型中的肿瘤生长。 TM不会在小鼠中引起显着的毒性,并且在TM处理的小鼠中没有观察到显着的体重减轻。 S5H,来自TM处理的小鼠的肿瘤中乙酰-α-微管蛋白水平在适度但统计学上显着增加,与载体处理的小鼠相比,表明TM确实在体内抑制SIRT2 [1]。

[细胞实验]

将细胞以每孔3,000-4,000个细胞接种到96孔板中。 24小时后，将测试化合物（硫代豆蔻酰基）加入细胞中至终浓度为1至50μM。然后将细胞温育72小时，并使用CellTiter-Blue活力测定法测量细胞活力。在背景扣除后，将测试化合物存在下的相对细胞活力标准化为载体处理的对照。 GraphPad Prism软件用于确定IC50值。通过慢病毒感染实现SIRT1-7在各种细胞系中的敲减[1]。

[参考文献]

[1]. Jing H, et al. A SIRT2-Selective Inhibitor Promotes c-Myc Oncoprotein Degradation and Exhibits Broad Anticancer Activity. Cancer Cell. 2016 Mar 14;29(3):297-310.

[相关活性小分子]

Thiomyristoyl物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₄H₅₁N₃O₃S

[ 分子量 ]:
581.8612

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

Thiomyristoyl

Thiomyristoyl用途

Thiomyristoyl名称

Thiomyristoyl生物活性

Thiomyristoyl物理化学性质

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