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Inauhzin

Inauhzin用途

Inauhzin 是 SirT1/IMPDH2 的双重抑制剂，同时为 p53 的激活剂，可用于癌症研究。
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Inauhzin名称

[ CAS 号 ]:
309271-94-1

[ 中文名 ]:
Inauhzin

[ 英文名 ]:
Inauhzin

[英文别名 ]:

Inauhzin生物活性

[ 描述 ]:

Inauhzin 是 SirT1/IMPDH2 的双重抑制剂,同时为 p53 的激活剂,可用于癌症研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶
信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

SIRT1

MDM-2/p53

IMPDH2


[体外研究]

Inauhzin(10μM)与放线菌素D(10 nM)一样有效地诱导p53水平,并通过其在人肺癌H460细胞中的特定官能团介导p53依赖性细胞毒性。 Inauhzin(2μM)诱导p53水平和活性以及p53依赖性细胞凋亡。 Inauhzin还稳定p53并抑制其泛素化。 Inauhzin诱导H460细胞中p53的乙酰化,但不诱导微管蛋白,这受到SIRT1敲低的影响[1]。 Inauhzin(0-2μM)显着增强HCT116p53 +/+细胞中p53的表达水平和活性,并以剂量依赖性方式增强H460细胞中p53的表达水平和活性。 Inauhzin和Nutlin-3在Nutlin-3低敏感细胞中表现出协同细胞毒性。 Inauhzin和Nutlin-3协同诱导p53依赖性细胞凋亡[2]。 Inauhzin靶向SirT1和IMP脱氢酶2(IMPDH2),并作为有效的p53激活剂[3]。

[体内研究]

Inauhzin(30 mg/kg,ip)有效诱导细胞凋亡并抑制携带p53的H460异种移植物的肿瘤生长[1]。 Inauhzin(30 mg/kg,ip)使HCT116肿瘤体积减少约70％。 Inauhzin(15 mg/kg)与150 mg/kg Nutlin-3联合使用可显示出对HCT116p53 +/+异种移植物的p53诱导,凋亡和肿瘤抑制的显着协同作用[2]。

[细胞实验]

细胞计数试剂盒用于评估细胞生长。将细胞悬浮液以每孔5000个细胞接种于96孔培养板中，并在37℃温育过夜。将化合物加入板中并在37℃下孵育72小时。通过向每个孔中加入终浓度为10％的WST-8来测定细胞生长抑制，并使用Microplate Reader [1]在450nm处测量样品的吸光度。

[动物实验]

将5周龄雌性SCID小鼠圈养在BSL2环境中。用5×106 H460或3×106 HCT116细胞皮下接种小鼠。每隔一天用二维电子数字卡尺监测肿瘤生长。用下式计算肿瘤体积：肿瘤体积（mm 3）=（长度×宽度2）/ 2。当7-9天后平均肿瘤体积达到约100mm 3时，通过ip注射载体（5％DMSO）或Inauhzin给动物给药。在治疗的最后一天计算肿瘤生长的抑制。为了检测体内p53活化，收获肿瘤并在含有蛋白酶抑制剂混合物的RIPA缓冲液中破碎。通过IB分析肿瘤裂解物。通过BrdU标记然后免疫染色评估肿瘤中的细胞增殖。在处死小鼠之前2小时通过腹膜内注射给小鼠施用200mg / kg体重的BrdU。使用荧光素原位细胞死亡检测试剂盒[1]通过TUNEL染色检查细胞凋亡。

[参考文献]

[1]. Zhang Q, et al. A small molecule Inauhzin inhibits SIRT1 activity and suppresses tumour growth through activation of p53. EMBO Mol Med. 2012 Apr;4(4):298-312.

[2]. Zhang Y, et al. Inauhzin and Nutlin3 synergistically activate p53 and suppress tumor growth. Cancer Biol Ther. 2012 Aug;13(10):915-24.

[3]. Nguyen D, et al. Reviving the guardian of the genome: Small molecule activators of p53. Pharmacol Ther. 2017 Oct;178:92-108.


[相关活性小分子]

Selisistat | 2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐 | 伊达萨努特林(RG-7388) | 烟酰胺 | 4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 | SRT1720 HCl | AMG 232 | 2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺 | 3-TYP | 环状抑制剂-α氢溴酸盐 | 维生素E醋酸酯 | [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 | 4-甲基-N-[2-[3-(吗啉基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-甲酰胺 | 漆黄素 | PRIMA-1Met

Inauhzin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
773.6±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C25H19N5OS2

[ 分子量 ]:
469.581

[ 闪点 ]:
421.7±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
469.103088

[ LogP ]:
5.18

[ 外观性状 ]:
light yellow solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.816

[ 储存条件 ]:
-20℃

Inauhzin安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

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