OSS_128167

OSS_128167 是一个选择性 SIRT6 抑制剂,对于 SIRT6,SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 值分别为 89,1578 和 751 μM。

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶

信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶

研究领域 >> 癌症

SIRT6:89 μM (IC50)

SIRT2:751 μM (IC50)

SIRT1:1578 μM (IC50)

OSS_128167是一种选择性SIRT6抑制剂,SIRT6,SIRT1和SIRT2的IC50分别为89,1578和751μM。 OSS_128167在微摩尔范围内抑制SIRT6,但显示出有希望的选择性,因为与SIRT1的IC50相比,SIRT6的IC50值约低17倍,与SIRT2相比低9倍[1]。 OSS_128167(200μM)诱导原发性多发性骨髓瘤(MM)细胞(NCI-H929)以及马法兰抗性(LR-5)和多柔比星抗性(Dox40)MM细胞系[2]的化学增敏作用。

根据制造商的说明书[1]，通过市售的ELISA试剂盒测量在OSS_128167（100μM，终浓度）存在或不存在下孵育18小时的细胞上清液中的TNF-α水平。

在存在或不存在OSS_128167（100μM，终浓度）的情况下，使用荧光D-葡萄糖类似物2-NBDG在L6细胞中评估葡萄糖摄取18小时[1]。

[1]. Parenti MD, et al. Discovery of novel and selective SIRT6 inhibitors. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4796-804.

[2]. Cea M, et al. Evidence for a role of the histone deacetylase SIRT6 in DNA damage response of multiple myeloma cells. Blood. 2016 Mar 3;127(9):1138-50.

Selisistat | 烟酰胺 | SRT1720 HCl | 2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺 | 3-TYP | 4-甲基-N-[2-[3-(吗啉基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-甲酰胺 | 漆黄素 | Thiomyristoyl | 5-[(2-羟基萘-1-基)甲基]-6-苯基-2-硫代-2,3-二氢嘧啶-4(1H)-酮 | N-[[[4-(乙酰氨基)苯基]氨基]硫代甲酰]-4-叔丁基苯甲酰胺 | CAY10602 | N-(3-溴苯基)-3-[(六氢-1H-氮杂卓-1-基)磺酰基]-苯甲酰胺 | Inauhzin | Tenovin 6 Hydrochloride | Salermide